Антидепресанти: кои са по-добри? Преглед на продукта

Терминът "антидепресанти" говори сам за себе си. Отнася се до група лекарства за борба с депресията. Обаче обхватът на антидепресантите е много по-широк, отколкото може да изглежда от името. В допълнение към депресията, те са в състояние да се справят с чувство на копнеж, с тревожност и страхове, облекчават емоционалния стрес, нормализират съня и апетита. С помощта на някои от тях те дори се борят срещу тютюнопушенето и нощната енуреза. И доста често антидепресантите се използват като болкоуспокояващи при хронична болка. В момента има значителен брой лекарства, които са класифицирани като антидепресанти и списъкът им непрекъснато нараства. От тази статия ще научите за най-често срещаните и често използвани антидепресанти..

Как действат антидепресантите?

Антидепресантите влияят на невротрансмитерните системи на мозъка чрез различни механизми. Невротрансмитерите са специални вещества, чрез които се предава различна „информация“ между нервните клетки. Не само настроението и емоционалността на човека, но почти цялата нервна активност зависи от съдържанието и съотношението на невротрансмитерите.

Основните невротрансмитери, чийто дисбаланс или дефицит е свързан с депресия, се считат за серотонин, норепинефрин, допамин. Антидепресантите водят до нормализиране на броя и съотношенията на невротрансмитерите, като по този начин премахват клиничните прояви на депресия. По този начин те имат само регулаторен ефект, а не заместител, следователно пристрастяването (противно на съществуващото мнение) не предизвиква.

Въпреки че няма нито един антидепресант, ефектът от използването му би бил видим още от първото взето хапче. Повечето лекарства отнемат доста време, за да покажат възможностите си. Това често кара пациентите да спрат сами да приемат лекарството. В крайна сметка искам неприятните симптоми да бъдат елиминирани, сякаш чрез магия. За съжаление такъв „златен” антидепресант все още не е синтезиран. Търсенето на нови лекарства се причинява не само от желанието да се ускори развитието на ефекта от приема на антидепресанти, но и от необходимостта да се отървете от нежеланите странични ефекти, да намалите броя на противопоказанията за тяхната употреба.

Избор на антидепресант

Изборът на антидепресант сред изобилието от лекарства на фармацевтичния пазар е доста трудна задача. Важен момент, който всеки трябва да запомни, е, че антидепресантът не може да бъде избран независимо от пациент с вече установена диагноза или от човек, който е „обмислил” симптомите на депресията. Освен това лекарството не може да бъде предписано от фармацевт (което често се практикува в нашите аптеки). Същото важи и за промените в лекарствата..

Антидепресантите в никакъв случай не са безобидни лекарства. Те имат голям брой странични ефекти, а също така имат и редица противопоказания. В допълнение, понякога симптомите на депресия са първите признаци на друго, по-сериозно заболяване (например мозъчен тумор) и неконтролиран прием на антидепресанти може да играе фатална роля в този случай за пациента. Следователно само лекуващият лекар трябва да предпише такива лекарства след точна диагноза.

Класификация на антидепресантите

В цял свят антидепресантите се разделят на групи според химическата си структура. За лекарите в същото време това ограничаване означава и механизма на действие на лекарствата.

От тази позиция се разграничават няколко групи лекарства.
Инхибитори на моноаминооксидазата:

• неселективен (неселективен) - Ниаламид, Изокарбоксазид (Марплан), Ипрониазид. Към днешна дата те не се използват като антидепресанти поради големия брой странични ефекти;
• селективен (селективен) - моклобемид (Aurorix), пирлиндол (пиразидол), Befol. Напоследък използването на тази подгрупа от фондове е много ограничено. Използването им е изпълнено с редица трудности и неудобства. Сложността на приложението е свързана с несъвместимостта на лекарствата с лекарства от други групи (например болкоуспокояващи и студени препарати), както и с необходимостта да се спазва диета при приемането им. Пациентите трябва да отказват да ядат сирене, бобови растения, черен дроб, банани, херинга, пушени продукти, шоколад, кисело зеле и редица други продукти във връзка с възможността за развитие на така наречения синдром на сиренето (високо кръвно налягане с висок риск от инфаркт или инсулт на миокарда). Следователно, тези лекарства вече са минало, отстъпвайки на по-удобните лекарства..

Неселективни инхибитори на обратното захващане на невротрансмитери (т.е. лекарства, които блокират усвояването на неврони на всички невротрансмитери без изключение):

• трициклични антидепресанти - амитриптилин, имипрамин (имизин, мелипрамин), кломипрамин (анафранил);
• четирициклични антидепресанти (нетипични антидепресанти) - Maprotiline (Lyudiomil), Mianserin (Lerivon).

Селективни инхибитори на обратното захващане на невротрансмитери:

• серотонин - флуоксетин (Prozac, Prodel), Fluvoxamine (Fevarin), Sertraline (Zoloft). Пароксетин (Paxil), Cipralex, Cipramil (Citagexal);
• серотонин и норепинефрин - Милнаципран (Иксел), Венлафаксин (Велаксин), Дулоксетин (Симбалта),
• Норепинефрин и допамин - Бупропион (Zyban).

Антидепресанти с различен механизъм на действие: Тианептин (Коаксил), Сиднофен.
Понастоящем подгрупата от селективни инхибитори на обратното захващане на невротрансмитерите е най-често използваната в света. Това се дължи на сравнително добрата поносимост на лекарствата, малък брой противопоказания и широки възможности за употреба не само при депресия.

От клинична гледна точка антидепресантите често се разделят на лекарства с предимно успокоително (седативно), активиращо (стимулиращо) и хармонизиращо (балансирано) действие. Последната класификация е удобна за лекуващия лекар и пациент, тъй като отразява основните ефекти на лекарствата, в допълнение към антидепресанта. Въпреки че, честно казано, струва си да се каже, че не винаги е възможно ясно да се прави разлика между лекарствата на този принцип.

Към лекарствата със седативен ефект включват амитриптилин, миансерин, флувоксамин; с балансирано действие - Мапротилин, Тианептин, Сертралин, Пароксетин, Милнаципран, Дулоксетин; с активиращ ефект - Флуоксетин, Моклобемид, Имипрамин, Бефол. Оказва се, че дори в една подгрупа лекарства, със същата структура и механизъм на действие, има значителни разлики в допълнителния, така да се каже, терапевтичен ефект.

Характеристики на употребата на антидепресанти

Първо, антидепресантите в повечето случаи изискват постепенно увеличаване на дозата до индивидуално ефективна, тоест във всеки случай дозата на лекарството ще бъде различна. След постигането на ефекта лекарството продължава да се приема известно време и след това се отменя толкова постепенно, колкото е започнало. Този режим ви позволява да избегнете появата на странични ефекти и рецидив на заболяването с рязко отменяне.

Второ, антидепресанти с незабавно действие не съществуват. Невъзможно е да се отървете от депресията в рамките на 1-2 дни. Следователно антидепресантите се предписват за дълго време, а ефектът се появява на 1-2 седмица на употреба (или дори по-късно). Само ако след месец от началото на приема няма положителни промени в здравето, лекарството се заменя с друго.

Трето, почти всички антидепресанти са нежелателни да се използват по време на бременност и периода на кърмене. Приемът им не е съвместим с алкохола..

Друга особеност на употребата на антидепресанти е по-ранната поява на седативен или активиращ ефект от самия антидепресант. Понякога това качество става основа за избор на лекарство.

Почти всички антидепресанти имат неприятен страничен ефект под формата на сексуална дисфункция. Това може да е намаляване на сексуалното желание, аноргазмия, еректилна дисфункция. Разбира се, това усложнение на терапията с антидепресанти не се среща при всички пациенти и въпреки че този проблем е много деликатен, не трябва да се мълчи. Във всеки случай сексуалното насилие е напълно преходно..

Всяка група лекарства има своите предимства и недостатъци. Така например трицикличните антидепресанти имат добър и доста бърз антидепресант, те са доста евтини (в сравнение с други групи), но причиняват тахикардия, задържане на урина и повишено вътреочно налягане и намаляване на когнитивните (умствените) функции. Поради тези странични ефекти те не могат да се използват от хора с аденом на простатата, глаукома и проблеми със сърдечния ритъм, което често се случва в напреднала възраст. Но групата на селективните инхибитори на обратното захващане на невротрансмитерите е лишена от такива странични ефекти, но тези антидепресанти започват да изпълняват основната си цел след 2, или дори 3 седмици от началото на приложението, а ценовият им диапазон не е евтин. Освен това има данни за тяхната по-ниска клинична ефективност при тежка депресия.

За да обобщим горното, се оказва, че изборът на антидепресант трябва да бъде възможно най-персонализиран. Трябва да се имат предвид възможно най-много различни фактори, когато се предписва това или онова лекарство. И със сигурност правилото „съсед“ не трябва да работи: това, което е помогнало на един човек, може да навреди на друг.

Нека разгледаме по-подробно някои от най-често използваните антидепресанти..

Амитриптилин

Лекарството е от групата на трицикличните антидепресанти. Той има висока бионаличност и сред лекарствата от своята група се понася добре. Предлага се под формата на таблетки и инжекция (което е необходимо в тежки случаи). Приема се перорално след хранене, като се започне с 25-50-75 mg на ден. Дозата постепенно се увеличава до желания ефект. Когато признаците на депресия отстъпят, дозата трябва да бъде намалена до 50-100 mg / ден и да се приема за дълго време (няколко месеца).

Най-честите странични ефекти включват сухота в устата, забавено уриниране, разширени зеници и нарушено зрение, сънливост и виене на свят, треперещи ръце, нарушения на сърдечния ритъм, нарушение на паметта и мисленето..

Лекарството е противопоказано при повишено вътреочно налягане, аденом на простатата, тежки нарушения на сърдечната проводимост.

В допълнение към депресията може да се използва за невропатични болки (включително мигрена), нощна енуреза при деца и психогенни нарушения на апетита.

Миансерин (Леривон)

Това е лекарство с добра поносимост, с умерен седативен ефект. В допълнение към депресията може да се използва при лечението на фибромиалгия. Ефективната доза е от 30 до 120 mg / ден. Дневната доза се препоръчва да бъде разделена на 2-3 дози.

Разбира се, това лекарство, както и другите, има свои странични ефекти. Но те се развиват при много малък брой пациенти. Най-честите нежелани реакции от приема на Lerivon включват увеличаване на теглото, повишена активност на чернодробните ензими и малък оток.

Лекарството не се използва до 18 години, с чернодробни заболявания, с алергична непоносимост към него. Ако е възможно, не трябва да се приема от хора с диабет, аденом на простатата, бъбречна, чернодробна, сърдечна недостатъчност, глаукома със затваряне на ъгъл.

Тианептин (Коаксил)

Лекарството се използва активно не само за лечение на депресия, но и за неврози, менопауза, при лечение на синдром на отнемане на алкохол. Един от съпътстващите ефекти от употребата му е нормализирането на съня..

Коаксил се приема по 12,5 mg 3 пъти на ден преди хранене. Почти няма противопоказания (не може да се използва до навършване на 15 години, едновременно с инхибитори на моноаминооксидазата и с индивидуална непоносимост), поради което често се предписва в напреднала възраст.

Страничните ефекти включват сухота в устата, замаяност, гадене и увеличаване на сърдечната честота.

Флуоксетин (Prozac)

Това е може би едно от най-популярните лекарства от последното поколение. Предпочитанието му се дава както от лекари, така и от пациенти. Лекарите - за висока ефективност, пациентите - за лесна употреба и добра поносимост. Флуоксетин се произвежда и от местен производител, така че лекарство с това име също е доста икономично. Prozac се произвежда във Великобритания, така че е доста скъпо лекарство, особено като се има предвид необходимостта от дългосрочна употреба.

Единственият недостатък, може би, е сравнително забавеният антидепресант. Обикновено постоянното подобрение се развива на 2-3-та седмица на употреба. Лекарството се приема в доза 20-80 mg / ден, като са възможни различни модели на употреба (само сутрин или два пъти на ден). За възрастни хора максималната дневна доза не е повече от 60 mg. Храненето не влияе на абсорбцията на лекарството.

Лекарството може безопасно да се използва при хора със сърдечно-съдова и урологична патология..

Въпреки че нежеланите реакции при употреба на флуоксетин са редки, те все пак съществуват. Това е сънливост, главоболие, загуба на апетит, гадене, повръщане, запек, сухота в устата. Лекарството е противопоказано само при индивидуална непоносимост.

Венлафаксин (Велаксин)

Отнася се до нови лекарства, които само набират скорост при лечението на депресивни разстройства. Приема се веднага по 37,5 mg 2 пъти на ден (тоест не изисква постепенно подбиране на дозата). В редки случаи (с тежка депресия) може да се наложи да увеличите дневната доза до 150 mg. Но дозата трябва да бъде намалена в края на лечението толкова постепенно, колкото при използване на повечето антидепресанти. Венлафаксин трябва да се приема заедно с храна.

Венлафаксин има интересна характеристика: това са дозозависими странични ефекти. Това означава, че в случай на един от страничните ефекти е необходимо да се намали дозировката на лекарството за известно време. При продължителна употреба честотата и тежестта на нежеланите реакции (ако има такива) намаляват и няма нужда от смяна на лекарството. Най-честите странични ефекти включват намален апетит, намалено телесно тегло, запек, гадене, повръщане, повишен холестерол в кръвта, повишено кръвно налягане, зачервяване на кожата, замаяност.

Противопоказанията за употребата на венлафаксин са както следва: възраст до 18 години, тежко чернодробно и бъбречно увреждане, индивидуална непоносимост, едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата.

Дулоксетин (Simbalta)

Също ново лекарство. Препоръчва се прием на 60 mg веднъж дневно, независимо от храненето. Максималната дневна доза е 120 mg. Дулоксетин може да се използва като средство за облекчаване на болката при диабетна полиневропатия, синдром на хронична болка с фибромиалгия.

Странични ефекти: често причинява намаляване на апетита, безсъние, главоболие, замаяност, гадене, сухота в устата, запек, повишена умора, повишено уриниране, повишено изпотяване.

Дулоксетин е противопоказан при бъбречна и чернодробна недостатъчност, глаукома, неконтролирана артериална хипертония, под 18 години, с повишена чувствителност към компонентите на лекарството и едновременно приложение с инхибитори на моноаминооксидазата..

Бупропион (Зибан)

Този антидепресант е известен като ефективен наркотик против никотин. Но като просто антидепресант той е доста добър. Предимството му пред няколко други лекарства е липсата на страничен ефект под формата на сексуална дисфункция. Ако такъв страничен ефект се появи, когато се използват например селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, тогава пациентът трябва да бъде преместен в Bupropion. Има изследвания, които дори показват подобряване на качеството на сексуалния живот при хора без депресия, докато приемат това лекарство. Само този факт трябва да се тълкува правилно: Бупропион не влияе на сексуалния живот на здрав човек, а действа само ако има проблеми в тази област (което означава, че Виагра не е).

Бупропион се използва и при лечение на затлъстяване, с невропатична болка..

Обичайната схема за употреба на бупропион е следната: първата седмица се приема по 150 mg 1 път на ден, независимо от приема на храна, а след това 150 mg 2 пъти на ден в продължение на няколко седмици.

Бупропион не е без странични ефекти. Това може да е замаяност и треперене при ходене, треперещи крайници, сухота в устата и коремна болка, смущения в изпражненията, сърбеж или обрив, епилептични припадъци.

Лекарството е противопоказано при епилепсия, болест на Паркинсон, болест на Алцхаймер, захарен диабет, хронични заболявания на черния дроб и бъбреците, на възраст под 18 години и след 60 години.

Като цяло няма идеален антидепресант. Всяко лекарство има своите предимства и недостатъци. А индивидуалната чувствителност също е един от основните фактори в ефективността на антидепресанта. И въпреки че не винаги е възможно от първия опит да се удари в депресията на сърцето, със сигурност ще има лекарство, което ще бъде спасението за пациента. Пациентът определено ще се измъкне от депресия, трябва да сте само търпеливи.

Amitriptyline отзиви

специални инструкции

Преди да започнете терапия с Amitriptyline Nycomed, е необходимо да се контролира кръвното налягане, тъй като при хора с лабилно или ниско кръвно налягане може дори да се понижи.

Пациентите не трябва да се изправят рязко (да заемат изправено положение) от легнало или седнало положение. Проучвания (по-голямата част от изследването са пациенти на възраст 50 и повече години) показаха, че употребата на трициклични антидепресанти и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин увеличава риска от фрактура на костите, но механизмът на действие на този процес и степента на риск са неизвестни.

По време на лечението се препоръчва да се контролира състава на периферната кръв (особено с развитието на тонзилит, треска или появата на грипоподобни симптоми), а при продължителна терапия - функцията на черния дроб и сърдечно-съдовата система. При пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система и пациенти в напреднала възраст е необходимо да се контролира ЕКГ, кръвно налягане и сърдечна честота.

Амитриптилинът с повишено внимание се използва едновременно с индуктори или инхибитори на цитохром Р450 CYPZA4. По време на периода на лечение е необходимо да се изключи употребата на алкохолни напитки

По време на периода на лечение е необходимо да се изключи употребата на алкохолни напитки.

Оттеглянето на лекарството трябва да се извършва постепенно, тъй като внезапното прекратяване на приема, особено след дълъг курс, може да доведе до развитие на синдром на отнемане.

М-антихолинергичната активност на амитриптилина може да причини атака на повишено вътреочно налягане. Възможно е също така да се намали сълзенето и да се увеличи количеството на слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на външния слой на роговицата при хора, които използват контактни лещи.

В клиничната практика е описан случай на смърт поради аритмия, който настъпва 56 часа след предозиране на лекарството..

При пациенти със суицидна склонност суицидният риск продължава през цялото лечение, докато се постигне значително подобрение на симптомите на депресия. Тъй като терапевтичният ефект на амитриптилин започва да се проявява едва след 2-3 седмици лечение, е необходимо внимателно проследяване на пациенти, склонни към самоубийство, докато състоянието им се подобри. Хората, които преди това са изразявали самоубийствени мисли или суицидни явления, както и се опитват да се самоубият преди започване на терапия или по време на лечението, трябва да бъдат под постоянно лекарско наблюдение. Разпространението на лекарства на такива пациенти се извършва само от упълномощени лица. Amitriptyline Nycomed (подобно на други антидепресанти) може сам да увеличи честотата на самоубийствата при пациенти под 24 години, затова преди да се предпише лекарството на пациенти под 24 години, е необходимо да се определи съотношението на ползите от употребата му и риска от самоубийство.

При хора с маниакално-депресивен синдром амитриптилинът може да причини маниакална фаза. В случай на маниакални симптоми лекарството трябва да се прекрати.

Пациентите, които получават три- или тетрациклични антидепресанти едновременно с общи или локални анестетици, могат да повишат риска от спад на кръвното налягане и развитие на аритмии. Ето защо е препоръчително да отмените лекарството преди планираната хирургическа операция. В случай на спешна операция, информирайте анестезиолога за приемане на амитриптилин.

Лекарството може да повлияе на действието на инсулина и да промени концентрацията на глюкоза в кръвта след хранене. При пациенти със захарен диабет може да се наложи корекция на терапията. Самата депресия може да промени метаболизма на глюкозата.

Хората, приемащи Amitriptyline Nycomed, трябва да информират своя зъболекар за приемането на лекарството. Сухата уста може да причини възпаление, промени в устната лигавица, зъбен кариес и усещане за парене в устата. На пациентите се препоръчва редовно да посещават зъболекаря..

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на лечението с лекарството не трябва да шофирате и да работите с други потенциално опасни механизми.

В какви случаи се назначава

Показания за употребата на "Amitripilin" са например заболявания като:

анорексия и булимия;

Понякога това лекарство се предписва за деца с енуреза..

Това доста силно лекарство трябва да се предписва изключително от лекуващия лекар. Всъщност дава много странични ефекти. Пациентите, приемащи лекарството "Амитриптилин", често се наблюдават:

нарушено фокусиране;

запек и непроходимост на червата;

летаргия и сънливост;

замаяност и ниско кръвно налягане;

Също така, хората, които преминават курс, използващ това лекарство, могат да получат припадък..

Има и доста противопоказания за това лекарство. Например, той не се предписва на пациенти, ако имат проблеми като:

заболяване на пикочния мехур.

С повишено внимание това лекарство се предписва при шизофрения, бронхиална астма, епилепсия и някои други заболявания.

Характеристики на асимилация

Активният компонент, веднъж попаднал в организма, бързо се абсорбира без остатък. Възприятието възниква през храносмилателния тракт. Най-високото ниво на концентрация се наблюдава в кръвта няколко часа след приемането (обикновено периодът варира от два часа до шест). Нивото на плазмената концентрация при различните пациенти варира доста силно.

Бионаличността на 10 mg и 25 mg Amitriptyline Nycomed е около 50%, докато по-голямата част от активното вещество (до 95%) може да реагира с кръвни протеини. Най-високото ниво на концентрация се постига след четири часа от момента на приемане на лекарството. За постигане на равновесна концентрация е необходимо редовно приемане на лекарства в продължение на поне седем дни. Продуктът се разпределя в обем от около 1085 l / kg. Активното вещество може да проникне през плацентата, намира се в кърмата. Преработката се извършва от черния дроб, до първия цикъл се обработва до половината от цялото лекарство. Активното вещество също е изложено на цитохром Р450, което води до появата на нортриптилин. Както основното съединение, така и метаболитният продукт се хидроксилират при преминаване през черния дроб. Производни са активни, те са конюгирани с глюкуронова киселина с производството на неактивни компоненти.

Как работи

Обикновено те избират „Amitriptyline Nycomed“ за депресия, невропатия и редица други подобни заболявания. Преди да изберете лекарство, е необходимо да се диагностицира състоянието на човек, включително да се провери хормоналния фон. Лекарството принадлежи към групата на трицикличните антидепресанти. Когато активен компонент попадне в тялото, моноамините са засегнати, тъй като причинителят не инхибира селективно процесите на обратно приемане.

От какво са таблетки Amitriptyline Nycomed? Е, със сигурност не от лошо настроение! Това лекарство има изразен седативен ефект, обаче има тимоаналептичен ефект. Под негово влияние концентрацията на серотонин, норепинефрин се увеличава в организма. Това се отразява на централната нервна система, тъй като концентрацията се променя в синаптичната цепнатина. Тъй като повторното улавяне на съединенията е блокирано, техният брой нараства с времето..

Противопоказания на лекарството амитриптилин

Използването на лекарството е противопоказано в следните случаи:

• по време на бременност;
• по време на лактация;
• с повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството;
• когато се комбинира с МАО инхибитори;
• със сърдечен удар;
• в случай на интоксикация с аналгетици, психотропни и хипнотици;
• със затворена глаукома;
• ако има нарушение в работата на атриовентрикуларния сноп, Неговия сноп и интравентрикуларна проводимост;
• под 12 години.

С изключително внимание, лекарството може да се използва при алкохолизъм, епилепсия, бронхиална астма. Ако човек страда от хипертиреоидизъм, шизофрения, повишено вътреочно налягане, сърдечна недостатъчност, лечението с амитриптилин се провежда в крайни случаи

Ако човек страда от хипертиреоидизъм, шизофрения, повишено вътреочно налягане, сърдечна недостатъчност, лечението с амитриптилин се провежда в крайни случаи.

Показания

Инструкции "Амитриптилин" и прегледите показват неговата ефективност при депресия и невроза от тип тревожност. Добре премахва страха, психическия стрес, насърчава бързото заспиване. Лекарството може да се приема за нарушения на емоционалното състояние на различни етиологии, включително по време на спиране на алкохола.

В допълнение, антидепресантът се предписва при соматични заболявания, особено от психогенен произход. Елиминира нощната енуреза, намалява болката при мигрена, онкологични патологии, невралгия, стомашна язва, ревматизъм. Лекарството се използва при лечението на патологично преяждане (булимия).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амитриптилинът е трицикличен антидепресант от групата на неселективни инхибитори на обратното поемане на моноамин. Има силно успокоително и тимоаналептично (антидепресантно) действие..

Амитриптилинът увеличава съдържанието на серотонин и норепинефрин в синаптичната цепнатина в централната нервна система, като инхибира обратното захващане на тези невротрансмитери от мембрани на пресинаптични неврони.

Амитриптилинът блокира Н1-хистаминовите рецептори, α₁-адренергични рецептори и М1 и М2 мускаринови холинергични рецептори. Според моноаминовата хипотеза съществува връзка между функцията на серотонин и норепинефрин в синапсите на мозъка и емоционалния тонус на човек.

Не е установена ясна връзка между плазмената концентрация на амитриптилин и клиничния ефект на лекарството, но с концентрацията на активното вещество в диапазона от 100-260 μg / l очевидно се постига оптимален клиничен ефект на амитриптилин..

Значително намаляване на депресията настъпва по-късно, отколкото се отбелязва равновесната плазмена концентрация на лекарството. Това се случва след приблизително 2–6 седмици терапия..

Амитриптилинът също има хинидин-подобен ефект върху инервацията на сърцето от вегетативната нервна система.

Фармакокинетика

Лекарството бързо и напълно се абсорбира от храносмилателния тракт след перорално приложение. Максималната плазмена концентрация се наблюдава 2-6 часа след перорално приложение на амитриптилин.

Концентрацията на веществото в плазмата варира значително при различните пациенти. Бионаличността е около 50%. Приблизително 95% от амитриптилина се свързва с плазмените протеини. За достигане на максимална концентрация са необходими 4 часа, а равновесната концентрация се наблюдава около седмица след началото на терапията. Обемът на разпределение е средно 1085 l / kg. Амитриптилинът и неговият активен метаболит преминават през плацентарната бариера и се екскретират в кърмата.

Метаболизмът на лекарството се случва в черния дроб. Около 50% от амитриптилина претърпява ефекта на първото преминаване през черния дроб. Под влияние на цитохром Р₄₅₀ N-деметилирането на веществото протича с образуването на нортриптилин (активен метаболит). Впоследствие амитриптилинът и нортриптилинът се хидроксилират, за да образуват активни хидрокси- и 10-хидроксиметаболити (метаболити на амитриптилин) и 10-хидрокси-нортриптилин (метаболит на нортриптилин). В резултат на конюгация с глюкуронова киселина се образуват неактивни метаболити. Основният фактор, определящ бъбречния клирънс и плазмената концентрация на лекарството, е скоростта на хидроксилиране. При някои хора, поради генетични характеристики, процесът на хидроксилиране се забавя. Полуживотът на амитриптилин и нортриптилин от кръвна плазма при пациенти с нарушена функция на черния дроб се увеличава.

Времето на полуживот е от 9 до 46 часа за амитриптилин и от 18 до 95 часа за нортриптилин. Основната част от лекарството се екскретира през червата и бъбреците под формата на метаболити. В непроменен вид се отделя само малко количество амитриптилин. При пациенти с нарушена бъбречна функция екскрецията на метаболити се забавя, но самата скорост на метаболизма остава непроменена. Тъй като амитриптилинът и плазмените протеини имат много висока връзка, диализата е неефективна.

Цена и аналози на лекарството

"Амитриптилин" се отпуска от аптеките строго по лекарско предписание. Такова лекарство не може да се приема самостоятелно. Това е евтино лекарство. Цената на таблетките и дражетата е от 30 до 60 рубли. Разтвор за инжектиране струва от 45 до 70 рубли.

Пациентите се интересуват от аналози на антидепресант за активното вещество. Такива лекарства включват Saroten Retard. Активният му компонент е и амитриптилин. Прегледите на аналога показват, че ефектът на лекарството върху тялото продължава дълго време. Това е продължителна форма на антидепресант. Той има същите предимства и недостатъци като обичайния "Амитриптилин". Цената на това лекарство е от 200 до 370 рубли.

Често пациентите се интересуват от лекарствени аналози с по-слабо изразени странични ефекти. Такива лекарства могат да бъдат избрани. Те съдържат други активни съставки, но също са антидепресанти от старо поколение. Те включват:

Нека разгледаме по-подробно всеки аналог. "Мелипрамин" също се отнася до трициклични антидепресанти. Но той има по-изразен активиращ ефект, а не успокоително. Действа като антихолинергично, но рядко причинява странични ефекти. Лекарството се предписва при депресия с астенични прояви. Както и показанията за употребата на лекарството са психосоматични заболявания, посочени в инструкциите на "Амитриптилин". Прегледите на аналога показват, че това лекарство елиминира летаргия при депресия, но слабо повлиява тревожността. Цената на Мелипрамин е от 310 до 430 рубли.

Анафранил също е трицикличен антидепресант. Нежеланите му ефекти са много по-слабо изразени от тези на Амитриптилин. Лекарството е в състояние да премахне както прекомерното забавяне, така и безпокойството. Цената на лекарството в аптеките е от 270 до 600 рубли.

Lyudiomil е по-ново лекарство. Той има различна структура, не е същата като трицикличните лекарства, той е тетрацикличен антидепресант. Медикаментът не принадлежи към антихолинергичните лекарства, той няма такива странични ефекти като сухота в устата, спазъм при настаняване, затруднено уриниране. В този случай лекарството добре елиминира тревожността и соматичните признаци на депресия. Цената на лекарството в аптеките е от 550 до 850 рубли.

Какво се случва след това

Защо потребителите толкова често отбелязват положителния ефект от приема на лекарството в своите рецензии? Инструкции за употреба "Amitriptyline Nycomed" обяснява това чрез механизмите, задействани в човешкото тяло от активния компонент; се взема предвид, че концентрацията в кръвта достига терапевтична стойност (в същото време се постига бъбречен клирънс) поради скоростта на хидроксилиране. Случаите на предписване на лекарството на пациенти със забавено хидроксилиране поради генетични причини са документирани. Ефективността на приема в този случай става съмнителна.

Ако в историята на пациента се споменава чернодробна дисфункция или недостатъчно функциониране на този орган, периодът на елиминиране на половината от концентрацията на активния компонент и неговите производни от тялото се увеличава. Полуживотът трябва да се очаква в интервала от 9 до 46 часа, активният метаболитен продукт нортриптилин се екскретира за 18-95 часа. Повечето от продуктите напускат тялото през бъбреците, чревния тракт. Много малък процент от погълнатото вещество се отделя от бъбреците непроменени. Ако те функционират с нарушения, самият механизъм на метаболизма както на активния компонент, така и на неговите метаболити се променя, докато периодът на отделяне на вещества се увеличава. Не е възможно да се премахне активният компонент от плазмата, диализата е неефективна, тъй като лекарството бързо се свързва с кръвните протеини.

Възможност за възлагане на деца

Инструкциите за лекарството казват, че възрастта от 12 години е противопоказание. В пояснението за подобни лекарства границата е 10 години. Тези ограничения се прилагат за стандартни дози и схеми за възрастни. Пациент над 12 години може да приеме обичайната доза.

При подрастващите амитриптилин често се използва за лечение на хранителни разстройства и депресия. Известно е, че лекарството има положителен ефект върху пациенти с анорексия, тъй като може да увеличи апетита..

Приемът по специална схема е разрешен за лица над 6 години. На тази възраст, амитриптилинът най-често се лекува при намокрене (енуреза) и тежки форми на депресия. Този трициклик е по-добър от другите антидепресанти, за да се справи с тази патология. В случай на депресивни и тревожно-фобични разстройства е за предпочитане да се изберат други лекарствени вещества..

До 6 години приемането на амитриптилин дори в малки концентрации е противопоказано.

специални инструкции

Тъй като амитриптилинът има изразен антихолинергичен ефект, той понякога се понася по-малко от другите антидепресанти от тази категория. При правилна употреба няма странични ефекти и обостряния.

По време на бременност и кърмене

Активното вещество преминава през плацентата и в мляко. Затова лекарствената терапия през този период не се препоръчва. Лечението с Амитриптилин в първия триместър на раждането на дете е строго забранено.

В детството

Според инструкциите приемането на лекарството не се препоръчва на пациенти под 12 години. Въпреки това, според специалните инструкции на лекаря, лекарството може да се използва на възраст от 6-12 години в намалена дозировка. До 6 години такова лечение е строго противопоказано.

В напреднала възраст

За пациенти на тази възраст лекарството се предписва с повишено внимание, защото

активното вещество може да причини смущения в реакцията, скоростта на мислене. Трябва да внимавате да извършвате видове работа, които изискват внимание и концентрация..

Лекарството се предписва в минимални дози. Ако е необходимо, те могат да се увеличават постепенно..

Противопоказания

• инфаркт на миокарда (включително скорошния)
• сърдечни аритмии;
• нарушение на интравентрикуларната и атриовентрикуларната проводимост;
• вроден синдром на удължен QT интервал и едновременно приложение с лекарства, които могат да удължат QT интервала;
• брадикардия;
• хипокалиемия;
• ъглова затваряща форма на глаукома;
• паралитичен илеус;
• стесняване на пилора (пилорна стеноза);
• простатна хиперплазия, придружена от задържане на урина;
• остро психическо разстройство;
• остра алкохолна интоксикация;
• остро отравяне с обезболяващи, психотропни и хипнотици;
• лактазна недостатъчност, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза;
• деца под 12 години;
• периодът на кърменето;
• едновременна употреба с МАО инхибитори (моноаминооксидаза), както и приемане на МАО инхибитори две седмици преди започване на терапия с амитриптилин;
• повишена индивидуална чувствителност към отделни компоненти на лекарството.

Относително (Amitriptyline Nycomed таблетки 25 mg и 10 mg се използват с повишено внимание):

• заболявания на сърдечно-съдовата система (артериална хипертония, ангина пекторис);
• глаукома със затваряне на ъгъл, остър ъгъл на очната камера и плоска предна камера на окото, повишено вътреочно налягане;
• нарушена бъбречна и / или чернодробна функция;
• хипотония на пикочния мехур, задържане на урина;
• простатна хиперплазия;
• кръвни заболявания;
• хипертиреоидизъм;
• хроничен алкохолизъм;
• биполярно разстройство, шизофрения;
• конвулсивни състояния, епилепсия;
• възраст в напреднала възраст;
• едновременна употреба със сънотворни и антипсихотични лекарства.

Взаимодействие с лекарства

Amitriptyline Nycomed потенцира депресия на централната нервна система чрез следните лекарства: наркотични и централни аналгетици, антипсихотици, антиконвулсанти, хипнотици и успокоителни, алкохол и обща анестезия.

Лекарствата, които инхибират изоензима CYP2D6 (основният изоензим, с който се метаболизират трицикличните антидепресанти), могат да инхибират метаболизма на амитриптилин и да повишат плазмената му концентрация. Такива лекарства включват: антипсихотици, антиаритмични лекарства от последно поколение (пропафенон, прокаинамид, есмолол, амиодарон, фенитоин), инхибитори на обратното захващане на серотонин (с изключение на циталопрам, който е много слаб инхибитор), P-блокери.

Амитриптилин Никомед е противопоказан да се използва едновременно с МАО инхибитори, тъй като такава комбинация води до развитие на серотонинов синдром, който включва спазми при възбуждане, миоклонус, психично разстройство с замъглено съзнание и кома. Лекарството може да започне да се използва 2 седмици след прекратяване на терапията с необратими, неселективни МАО инхибитори и 1 ден след изтеглянето на моклобемид (обратим МАО инхибитор). От своя страна, лечението с МАО инхибитори може да започне не по-рано от 2 седмици след отмяната на Amitriptyline Nycomed. И в първия, и във втория случай терапията с МАО инхибитори и амитриптилин започва с малки дози, които впоследствие постепенно се увеличават.

Лекарството не се препоръчва да се използва едновременно със следните лекарства:

• симпатомиметици (адреналин, изопреналин, фенилефедрин, норепинефрин, ефедрин, допамин): ефектът на тези лекарства върху сърдечно-съдовата система се засилва;
• адренергични блокиращи средства (метилдопа, клонидин): възможно отслабване на антихипертензивния ефект на адренергичните блокиращи агенти;
• m-антихолинергици (фенотиазинови производни, атропин, антипаркинсонови лекарства, бипериден, Н блокери₁-хистаминови рецептори): амитриптилинът може да засили ефекта на тези лекарства върху червата, пикочния мехур, зрителния орган и централната нервна система; съвместната употреба трябва да се избягва поради риска от силно повишаване на температурата и появата на запушване на червата;
• лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмични лекарства, някои антипсихотици, Н блокери₁-хистаминови рецептори, анестетици, соталол, хлорален хидрат): рискът от развитие на камерна аритмия се увеличава;
• литиеви соли: възможно е да се повиши токсичността на лития, проявяваща се с тонично-клонични гърчове, тремор, некоординирано мислене, халюцинации, затруднение в запомнянето и злокачествен антипсихотичен синдром;
• противогъбични средства (тербинафин, флуконазол): серумната концентрация на амитриптилин се увеличава и токсичността на свързаното с него лекарство се увеличава.

Amitriptyline Nycomed се използва с повишено внимание едновременно със следните лекарства:

лекарства, които инхибират централната нервна система (силни аналгетици, успокоителни и хипнотици, лекарства, съдържащи етанол и етанол): възможно е да се увеличи инхибирането на функциите на централната нервна система;
индуктори на микрозомални чернодробни ензими (карбамазепин, рифампицин): метаболизмът на амитриптилин може да се увеличи и плазмената му концентрация може да намалее, което в крайна сметка води до отслабване на антидепресантния ефект;
антипсихотици: възможно е взаимно инхибиране на метаболизма, което може да доведе до намаляване на прага на пристъпите и да доведе до развитие на припадъци (понякога се налага коригиране на дозата на антипсихотици и амитриптилин);
бавни блокери на калциевите канали, метилфенидат, циметидин: плазмената концентрация на амитриптилин се увеличава и неговата токсичност се увеличава;
хапчета за сън и антипсихотици: едновременната употреба на амитриптилин, хапчета за сън и антипсихотици не се препоръчва (ако е необходимо, използването на тази комбинация трябва да бъде особено внимателно);
валпроева киселина: повишена концентрация на амитриптилин и нортриптилин (може да изисква намаляване на дозата на лекарството);
сукралфат: абсорбцията на амитриптилин е отслабена и антидепресантният му ефект намалява;
фенитоин: метаболизмът на фенитоин се инхибира и неговата токсичност се увеличава (възможни са атаксия, тремор, нистагъм и хиперрефлексия);
препарати от жълт кантарион перфорирани: метаболизмът на амитриптилин в черния дроб се активира и максималната му концентрация в плазмата намалява (може да се наложи корекция на дозата на амитриптилин).

Амитриптилин. Прегледи на пациенти, приемащи лекарството, инструкции за употреба, цена

Амитриптилинът е един от най-достъпните класически антидепресанти с успокояващ ефект. Синтезиран през 60-те години на 20 век, той се превръща в златен стандарт при лечение на депресия.

Прегледите на пациенти, приемащи Амитриптилин за цялото време на неговото съществуване, изтъкнаха лекарството като надеждно и едно от най-евтините средства за тревожни разстройства, възбудени състояния, разстройства на съня, различни видове депресия.

Показания за употреба

Класическият трицикличен антидепресант има широк спектър от показания, като засяга предимно депресивни състояния от различно естество: ендогенни, неврологични, инволюционни, реактивни, причинени от прием на лекарства. Ефективно лекарство за органични промени в мозъчната тъкан, синдром на отнемане на алкохол.

Други показания за назначаване на амитриптилин:

• емоционални разстройства от смесен тип;
• алкохолни и шизофренични психози;
• психогенна анорексия, булимия нерва;
• нарушения в поведението (нарушения на вниманието и дейността);
• нощна енуреза.

Амитриптилинът се предписва за предотвратяване на мигренозни пристъпи, както и при хронични болки, които трудно се спират:

• ревматична;
• диабет;
• онкологична;
• невралгия;
• пост-травматичен.

Лекарството е включено в комплексната терапия на язви на стомаха и червата, използва се при синдром на циклично повръщане, синдром на хронична умора и синдром на раздразненото черво, както и редица болезнени патологии на пикочно-половата сфера при мъжете и жените.

структура

Основната активна съставка на лекарството е амитриптилин хидрохлорид - белият прах е без мирис, разтворим във вода, етанол, хлороформ. Отнася се до психофармакологични вещества от групата на класическите трициклични антидепресанти. Амитриптилинът в човешкото тяло проявява седативни, тимолептични, аналгетични ефекти.

Веществото има мощен антихолинергичен ефект, поради способността си да блокира холинергичните рецептори. Седирането се дължи на афинитета към Н1-хистаминовите рецептори. В същото време амитриптилинът проявява алфа-аденоблокерни свойства..

Допълнителни компоненти на лекарството в таблетки: целулоза (микрокристална), талк, лактоза, магнезиев стеарат, нишесте (желирано), силициев диоксид, хинолиново багрило (жълто). Спомагателните съставки осигуряват формата и консистенцията на таблетната форма на лекарството и стабилизират основното вещество.

1 ml инжекция на амитриптилин включва 10 mg активно вещество. Спомагателни съставки на течната форма на лекарството: вода, сода каустик, натриев хлорид, бензетониев хлорид.

В каква форма се произвежда

Амитриптилин се предлага в таблетки, хапчета и разтвор за i / m инжекция.

Таблетките Амитриптилин имат кръгла, двойно изпъкнала форма, покрита с филм, боядисана в жълто.

Фармакодинамика

Антидепресивният ефект на амитриптилина се осигурява чрез нормализиране на количеството серотонин и задържане на норепинефрин чрез блокиране на обратната им абсорбция. Дългосрочната употреба на лекарството води до намаляване на активността на серотонин, бета-адренергичните рецептори, осигурява нормално предаване на нервните импулси, възстановява баланса в нервната система.

Амитриптилиновите прегледи на пациенти, приемащи лекарството, характеризират като бърз начин за намаляване на възбудата, летаргията, спиране на пристъпите на паника, нормализиране на настроението и съня. Антидепресантният ефект се отбелязва в рамките на 3 седмици след започване.

Блокиращият ефект на трицикличния антидепресант върху хистаминовите рецептори осигурява седативен и хипнотичен ефект на лекарството. Това свойство в ранните етапи на лечение се счита за положително качество, а при продължителна терапия се приписва на нежелани странични ефекти..

Противоязреното действие на амитриптилин се дължи на седативен и антихолинергичен ефект върху стомашно-чревните рецептори.

Ефективността при енурезата се осигурява чрез повишаване на мускулния тонус на сфинктера и отпускане на пикочния мехур (което увеличава способността му да се разтяга), както и мускулите на простатната жлеза. Аналгетичният ефект е свързан с излагането на опиатни рецептори и концентрацията на моноаминови невротрансмитери (особено серотонин) в централната нервна система.

Механизмът на действие при хранителни разстройства с нервен характер не е напълно изяснен, но е подобен на този при депресия. Отбелязва се ефектът на амитриптилин при булимия при пациенти с депресия и при неговото отсъствие. Освен това корекцията на хранителното поведение и неврологичните симптоми могат да настъпят независимо един от друг..

Фармакокинетика

Амитриптилинът се абсорбира силно, бионаличността му достига 60%, а някои активни метаболити - 70%. Пиковата концентрация на активното вещество в кръвта се достига 2-7 часа след еднократна доза. При инжектируемо интрамускулно приложение максималната концентрация в кръвта е по-висока и се постига по-бързо.

Амитриптилинът преодолява кръвно-мозъчните, хистохематологичните и плацентарните бариери, намира се в кърмата в концентрации, близки до плазмените. Метаболизмът на лекарството преминава в чернодробните клетки със значителен "ефект на първо преминаване" и образуването на активни и неактивни метаболити.

Полуживотът на елиминиране на амитриптилин може да отнеме 28 часа, но средно не надвишава 10 часа. Нортриптилинът, като най-важен метаболит, се намира в кръвта до 7 дни. Пълното изтегляне отнема 14 дни.

Приложение

Прегледите на Amitriptyline на пациенти, които приемат лекарството, се препоръчва да се приемат стриктно в съответствие с инструкциите: без дъвчене, по време или веднага след хранене, пиене на таблетки с много течности.

Така можете значително да намалите риска от дразнене на стомашната лигавица. Различните условия изискват лечение на различни продължителности. Курсовете по-кратки от 30 дни са неефективни, най-често антидепресантната терапия продължава от няколко месеца до няколко години.

Преди започване на терапия се следи кръвното налягане. По време на лечението следете кръвната картина. Лабораторното наблюдение на състоянието е задължително при всяко повишаване на температурата, болки в гърлото и грип. Провеждат се продължителни курсове на терапия с редовен мониторинг на функциите на сърдечно-съдовата система (по-долу - CCC) и черния дроб.

Счита се за неподходящо употребата на лекарството за повече от 30 дни, без видимо подобрение.

За деца под 18 години

Лекарството е одобрено за лечение на деца с някои ограничения:

• назначаването на пациенти до 6-годишна възраст е противопоказано;
• от енуреза за деца от 6 до 10 години не се предписват повече от 20 mg от лекарството преди лягане;
• от 10 години до 16, количеството се изчислява от съотношението на 5 mg вещество на 1 kg тегло, но не повече от 50 mg на ден;
• за нарушено внимание, поведение, хиперактивност, тревожност, депресия, фобии при деца под 12 години се предписват 10 до 30 mg / ден. или изчислете дневната доза в зависимост от теглото (1-5 mg / kg). Приемайте частично до 3 пъти на ден;
• за подрастващите е разрешено дозата на амитриптилин да се увеличи до 100 mg / ден.

Характеристика на действието на антидепресанта върху деца с психични заболявания и депресия е увеличаването на самоубийствените тенденции. Назначаването се извършва, като се отчита рискът от самоубийство, като се измерва възможната вреда и ползата от терапията.

За възрастни

Първата доза амитриптилин за депресия се произвежда в малка доза. В съответствие с възрастта, теглото и тежестта на състоянието, 25 или 50 mg от лекарството се предписват веднъж на нощ.

В следващите 6 дни дозата постепенно се повишава до предписаната доза (от 150 до 200 mg), разделяйки я на три дози. Ако няма значителна положителна динамика за 15 дни, дневната норма се повишава до 300 mg. Терапията се провежда непроменена, докато симптомите изчезнат, а след това дозировката се намалява.

Характеристики на употребата на амитриптилин:

• за целия период на терапия изключете алкохола;
• внимателно да се издигнете от легнало положение;
• не предписвайте амитриптилин по-рано от 2 седмици след приема на някой от МАО инхибиторите;
• при дневна доза над 150 mg вероятността от конвулсивна активност се увеличава;
• с прекъсване на продължителното лечение има „оттегляне.

При постоянни, хронични болки от всякакъв генезис, за да се предотвратят мигренозни пристъпи, при лечение на язви на стомаха и дванадесетопръстника се предписват два пъти по-малки дози от 10 до 25 mg, не повече от 100 mg на ден, повечето дози, приети преди лягане.

Острите състояния с отнемане на алкохол, психоза с шизофрения се спират с дневна доза от 100 mg, приета през нощта. Продължителността на по-нататъшната терапия се определя от лекуващия лекар.

За бременни

Тъй като активното вещество лесно прониква във всички телесни течности, използването на амитриптилин по време на бременност е нежелателно. Лекарството се предписва в крайни случаи, ако потенциалната полза значително надвишава възможната вреда за плода..

Амитриптилин според пациентите, приемали лекарството по време на кърмене, причинява чревни колики, задух, прекомерна сънливост, тремор и спазми при кърмачета. Следователно, с кърмене и хранене, трицикличните антидепресанти са забранени.

В случай на остра нужда от приема на лекарството по време на бременност, постепенно се изключва 6-7 седмици преди очакваната дата на раждане. В противен случай новородените могат да изпитат „синдром на отнемане“.

За възрастни хора

Амитриптилин се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Пациентите в напреднала възраст са по-склонни да открият нежелани реакции към терапията под формата на лекарствени психози, нощна тревожност. Когато лекарството се отмени, страничните ефекти изчезват сами по себе си след няколко дни.

За леко увреждане на поведението, вниманието и депресията при възрастни хора се предписва амитриптилин в зависимост от тежестта на отклонението, възрастта и съпътстващите заболявания. Таблетките се приемат всеки ден през нощта в доза от 25 до 100 mg. След постигане на ефекта дневната норма се намалява до 10-50 mg.

В случай на съпътстващи заболявания на CVS, е необходимо наблюдение на кръвното налягане, пулс, редовно ЕКГ по време на цялата терапия.

Противопоказания

Лекарството има мощен ефект, следователно има строги противопоказания за употреба и редица относителни ограничения.

Терапията с амитриптилин е абсолютно противопоказана при такива състояния:

1. Свръхчувствителност към някое вещество в състава.
2. Прилагане едновременно с МАО и 2 седмици след края на приема им.
3. Остра интоксикация с наркотици или алкохол.
4. Тежки форми на нарушения на сърдечната проводимост.
5. Остър миокарден инфаркт.
6. Глаукома (затворен ъгъл).
7. Период на кърмене.
8. Под 6 години.

Тъй като лактозата монохидрат присъства в таблетките, лекарството е забранено за употреба при непоносимост към галактоза, малабсорбция на въглехидрати в червата (малабсорбция), недостиг на лактаза.

Амитриптилин се използва с повишено внимание и под постоянно лекарско наблюдение при такива нарушения:

• всякакви заболявания на CVS;
• недостатъчност на хемопоезата;
• бъбречна / чернодробна недостатъчност;
• повишено вътреочно налягане;
• нарушение на чревната подвижност и проходимост;
• понижен тонус на пикочния мехур и задържане на урина;
• простатен аденом (ДПХ);
• бронхиална астма;
• тиреотоксикоза;
• удар.

Амитриптилиновите прегледи на пациенти, приемащи лекарството, са описани като инструмент, който изисква специален контрол при лечението на шизофрения и биполярно разстройство поради възможното спонтанно активиране на психозите. При епилепсия конвулсивният синдром се изостря.

свръх доза

Симптоми на превишаване на индивидуално ефективни дози амитриптилин от различни органи и системи:

1. ЦНС: халюцинации, ступор, тревожност, дезориентация, мускулна скованост, патологични неволни движения, епилептичен синдром.
2. CVS: хипотония, сърдечна аритмия, AB блокада, остра сърдечна недостатъчност, шок, сърдечен арест.
3. Други: повръщане, синя кожа, задух, хипертермия, разширени зеници, изпотяване, намалена урина, анурия.

Симптомите се появяват в рамките на 4 часа след приема на висока доза антидепресант, пик след 24 часа и могат да продължат до 6 дни. При първите признаци на предозиране се посочва спешна хоспитализация.

Лечението се състои в промиване на стомаха, приемане на сорбенти и премахване на симптомите. Облекчаването на тежките състояния се извършва в отделението за интензивно лечение. Хемодиализата и диурезата са неефективни. Мониторингът на състоянието на пациента се извършва най-малко 5 дни. Релапсите са възможни след 48 часа, понякога по-късно.

Странични ефекти

Амитриптилин прегледи на пациенти, приемащи лекарството, описан като мощен антидепресант с маса нежелани странични ефекти. Основната неприятна последица от приема на антидепресант се нарича тежка сухота в устата, което е особено нежелателно за пациенти в напреднала възраст с проблеми с уринирането и бъбречната функция.

Също така, пациентите често се притесняват от сънливост през деня, отпадналост, емоционална „глухота“, дезориентация, характерна за всички успокоителни антидепресанти.

Други, по-сериозни странични ефекти от приема на Амитриптилин са по-рядко срещани, често имат дозозависим характер или се проявяват при курсове, по-дълги от 2 месеца.

Странични ефекти на лекарството:

• разфокусиране на зрението, разширени зеници, тахикардия, делириум и халюцинации, чревна непроходимост, нарушения на уринирането;
• припадък, раздразнителност, мания, тревожност, треперене на различни мускулни групи, потрепване или парализа, кошмари, нарушение на паметта и невъзможност за концентрация;
• тахикардия, "силен пулс", хипотония, промени в кардиограмата при пациенти без сърдечни патологии, неконтролирани скокове на кръвното налягане, блокада на сърдечната проводимост;
• промяна на вкуса, неправилна работа на черния дроб, хепатит, жълтеница, гадене, киселини, диария, повръщане, неконтролирана промяна в апетита (увеличен или изчезнал), наддаване на тегло или загуба, свързани с тези ефекти;

Ендокринната система може да реагира на курса на лечение с такива прояви: оток на тестисите, уголемяване на гърдата, намалено либидо или значителното му повишаване, проблеми с потентността.

Симптоми на рязко спиране на терапията (синдром на отнемане):

• раздразнителност, свръхвъзбуждане;
• диария, повръщане, гадене;
• главоболие, мускулни болки;
• нарушения на съня, нетипични или кошмари.

От отбелязаните алергични странични ефекти: обрив, подуване, сърбеж, чувствителност на кожата и очите към слънцето. Сред нетипичните явления по време на лечението амитриптилинът се нарича шум в ушите, увеличени лимфни възли, косопад, често уриниране, треска.

Взаимодействие с лекарства

Комбинираният прием на Амитриптилин с всякакви напитки, съдържащи алкохол, депресира централната нервна система, намалява значително налягането и инхибира дихателния център. Чувствителността на тялото към алкохола по време на лечението се увеличава.

Лекарството е абсолютно несъвместимо с лекарствата, инхибитори на МАО, причинявайки хиперпирексия, неконтролирано повишаване на кръвното налягане, тежки гърчове, до смърт.

Взаимодействие с групи лекарства и отделни лекарства:

1. С антихолинергични лекарства (антипаркинсонови, антихистамини, атропин, амантадин) - опасността от всички странични ефекти се увеличава.
2. С антихолинергици (бензодиазепин, фенотиазин) - взаимно засилване на действието, повишени конвулсивни и злокачествени антипсихотични синдроми.
3. С антиконвулсанти - намалена ефективност, депресия на централната нервна система, гърчове.
4. С индиректни антикоагуланти - повишено действие за разреждане на кръвта.
5. С циметидин, флуоксетин и флувоксамин елиминационният полуживот се удължава, рискът от интоксикация с амитриптилин се увеличава (дозата трябва да бъде намалена с 20-50%).
6. При перорални контрацептиви, никотин, барбитурати, фенитоин, карбамазепин, плазмената концентрация намалява с намаляване на ефективността на амитриптилин. Съдържащи естроген лекарства увеличават бионаличността на антидепресанта.
7. С инхибитори на ацеталдехидрогеназа (например дисулфирам) - провокира задух до кома (делириум).
8. С бенатидин, гуанетидин, клонидин, резерпин и метилдопа амитриптилин намалява хипотензивния им ефект.
9. Антиаритмичните лекарства (например хинидин), приети заедно с амитриптилин, придобиват обратен ефект, нарушавайки сърдечния ритъм.

Амитриптилинът намалява ефективността на алфа-блокерите, фенитоин, може да влоши хода на депресията, възникнал по време на лечение с глюкокортикостероиди. Лечението за тиреотоксикоза повишава риска от агранулоцитоза.

Несъвместим с епинефрин, норепинефрин, ефедрин, фенилефрин, пимозид, пробукол, хормони на щитовидната жлеза, причинявайки тежки аритмии, тахикардия, хипертонична криза. При антихолинергиците и антипсихотиците съществува риск от прекомерна температура (над +41,5 ° C).

Условия за съхранение

• Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната му опаковка, на сухо, тъмно място. Температурата не трябва да надвишава + 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца..
• При правилно съхранение Амитриптилин запазва своите лечебни свойства за 3 години. След това време лекарството е забранено.
• Лекарство с рецепта.

Условия за ваканция в аптеката

Лекарството може да бъде закупено само по указание на лекар. Предписанието за лекарството остава в аптеката. Формуляр, заверен от лекар, се съхранява в продължение на 3 месеца за наблюдение на продажбите.

Аналози

Амитриптилиновите прегледи на пациенти, които приемат лекарството, се характеризират като надеждно средство за спешна помощ при остри състояния и дългосрочна терапия на хронични патологии. Но броят на страничните ефекти и непредсказуемостта на индивидуалните реакции към трицикличните антидепресанти често ви принуждават да изберете заместител на това достъпно лекарство.

Основните аналози:

1. Saroten е аналогично лекарство на Амитриптилин за активното вещество. Произвежда се от чуждестранни фармацевтични компании и има по-мек ефект върху организма. Всички показания за назначаване на амитриптилин са ефективни, ако се използва Saroten, но нежеланите реакции към него се появяват много по-рядко. Дозировките и противопоказанията за лекарства са подобни.
2. Ново-триптин (Дамилен) е структурен аналог на Амитриптилин, чието действие се основава на същото активно вещество. Произвеждайте лекарството в Русия и Канада. Всички назначения на Амитрипсин са валидни за Ново-трипсина и страничните ефекти се проявяват в по-малка степен. Често се предписва средство за лечение на деца, пациенти в напреднала възраст, ако е необходимо, използвайте по време на бременност (само от втория триместър).
3. Анафранил също е вещество от групата на трицикличните антидепресанти. Ефективен при тревожни разстройства, панически атаки, депресия, умствена и двигателна летаргия. Лекарството има много по-малко противопоказания: лактация, състояние след инфаркт, алергия към компоненти, възраст до 5 години. Най-сериозните странични ефекти са тахикардия, хипертония, обрив и сърбеж..
4. Доксепин е лекарство за лечение на депресия, маниакално-депресивна психоза, хипохондрия, тревожност. Това е „лесна версия“ на Амитрипсилин, различаваща се структурно от него само с един допълнителен кислороден атом. Лекарството действа добре, когато спира паническите атаки и лечението на нарушения на съня. За разлика от Амитриптилин, той има по-голяма атистаминова активност, но по-малко психоаналептични свойства..
5. Melipramine Активното вещество на лекарството - имипрамин хидрохлорид е един от първите трициклични антидепресанти. Назначавайте лекарство за същите показания, включително енуреза и хронична болка. Лекарството има страхотен стимулиращ ефект, за разлика от успокоителния ефект на Амитриптилин, затова го използвайте сутрин. При някои пациенти Мелипрамин не предизвиква странични ефекти, в противен случай реакциите на антидепресантите са сходни.

Amitriptyline, спечели положителни оценки от отзиви на пациенти, които приемат лекарството в продължение на много години за бързото му действие и наличност. Аналози на лекарството без странични ефекти все още не съществуват, следователно, въпреки сложните лекарствени взаимодействия и изобилието от възможни неприятни последици, той продължава да се предписва и използва при много заболявания.

Дизайн на артикула: Владимир Велики