Амитриптилин

Амитриптилин: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име: Amitriptyline

ATX код: N06AA09

Активна съставка: амитриптилин (амитриптилин)

Производител: ALSI Pharma CJSC (Русия), Ozon LLC (Русия), Synthesis LLC (Русия), Nycomed (Дания), Grindeks (Латвия)

Актуализиране на описание и снимка: 16.08.2019

Цени в аптеките: от 26 рубли.

Амитриптилин - антидепресант с ясно изразен седативен, анти-булимичен и антиязвен ефект.

Форма и състав на освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на разтвор и таблетки..

Двуизпъкнали таблетки, кръгли, жълти, филмирани.

Активното вещество в състава на лекарството е амитриптилин хидрохлорид. Допълнителни компоненти в таблетките са:

• Монохидрат на лактоза;
• Калциев стеарат;
• Царевично нишесте;
• Колоиден силициев диоксид;
• Желатинът;
• талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амитриптилинът е трицикличен антидепресант, принадлежащ към групата на неселективни инхибитори на невроналното усвояване на моноамини. Характеризира се с изразени седативни и тимоаналептични ефекти..

Механизмът на антидепресантния ефект на лекарството се дължи на потискането на обратното поемане на невроните на катехоламини (допамин, норепинефрин) и серотонин в централната нервна система. Амитриптилинът показва свойствата на антагониста на мускариновите холинергични рецептори в периферната и централната нервна система; той се характеризира и с периферен антихистамин, свързан с Н₁-рецептори и антиадренергични ефекти. Веществото има антиневралгично (централно обезболяващо), анти-булимично и противоязвено действие, а също така спомага за елиминиране на нощната уринарна инконтиненция. Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2–4 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Амитриптилинът се характеризира с висока степен на абсорбция в организма. След перорално приложение максималната му концентрация се достига след около 4–8 часа и е равна на 0,04–0,16 µg / ml. Равновесната концентрация се определя приблизително 1-2 седмици след началото на курса на лечение. Съдържанието на амитриптилин в кръвната плазма е по-малко, отколкото в тъканите. Бионаличността на дадено вещество, независимо от начина му на приложение, варира от 33 до 62%, а фармакологично активният му метаболит на нортриптилин - от 46 до 70%. Обемът на разпределение е 5-10 l / kg. Терапевтичните концентрации на амитриптилин в кръвта с доказана ефикасност са 50-250 ng / ml, а същите стойности за активния метаболит на нортриптилин са 50-150 ng / ml.

Амитриптилинът се свързва с плазмените протеини с 92–96%, пресича хистохематологичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (същото важи за нортриптилин) и плацентарната бариера, а също така се открива в майчиното мляко в концентрации, подобни на плазмените.

Амитриптилинът се метаболизира главно чрез хидроксилиране (за това е отговорен изоензимът CYP2D6) и деметилиране (процесът се контролира от изоензимите CYP3A и CYP2D6), последвано от образуване на конюгати с глюкуронова киселина. Метаболизмът се характеризира със значителен генетичен полиморфизъм. Основният фармакологично активен метаболит е вторичен амин - нортриптилин. Метаболитите цис- и транс-10-хидроксиинортриптилин и цис- и транс-10-хидроксиамитриптилин имат профил на активност, почти подобен на този на нортриптилин, но ефектът им е по-слабо изразен. Амитриптилин-N-оксидът и деметилнортриптилинът се определят в кръвната плазма само в следи от концентрации, а първият метаболит почти няма фармакологична активност. В сравнение с амитриптилина, всички метаболити се характеризират със значително по-слабо изразен m-антихолинергичен ефект. Скоростта на хидроксилиране е основният фактор, определящ бъбречния клирънс и съответно съдържанието в кръвната плазма. Малък процент от пациентите имат генетично определен спад на скоростта на хидроксилиране.

Полуживотът на амитриптилин от кръвна плазма е 10–28 часа за амитриптилин и 16–80 часа за нортриптилин. Средно общият клирънс на активното вещество е 39,24 ± 10,18 l / h. Екскрецията на амитриптилин се осъществява главно с урина и изпражнения под формата на метаболити. Приблизително 50% от приложената доза от лекарството се екскретира през бъбреците под формата на 10-хидрокси-амитриптилин и неговия конюгат с глюкуронова киселина, приблизително 27% се отделя под формата на 10-хидрокси-нортриптилин и по-малко от 5% от амитриптилина се екскретира като нортриптилин и непроменен. Лекарството се екскретира напълно в рамките на 7 дни.

При пациенти в напреднала възраст скоростта на метаболизма на амитриптилин намалява, което води до намаляване на клирънса на лекарството и увеличаване на полуживота. Чернодробните дисфункции могат да провокират забавяне на метаболитните процеси и увеличаване на амитриптилина в кръвната плазма. При пациенти с бъбречна дисфункция екскрецията на нортриптилинови и амитриптилинови метаболити се забавя, но метаболитните процеси протичат по подобен начин. Тъй като амитриптилинът се свързва добре с плазмените протеини, отстраняването му от организма чрез диализа е почти невъзможно..

Показания за употреба

Според инструкциите, Амитриптилин се предписва за лечение на депресивни състояния от инволюционен, реактивен, ендогенен, лекарствен характер, както и депресия на фона на злоупотреба с алкохол, органично увреждане на мозъка, придружено от нарушения на съня, възбуда, тревожност.

Показанията за приложение на амитриптилин са:

• Шизофренични психози;
• Емоционални смесени разстройства;
• Поведенчески разстройства;
• Нощна енуреза (в допълнение към тази, причинена от нисък тонус на пикочния мехур);
• Булимия нерва;
• Хронична болка (мигрена, атипична лицева болка, болка при пациенти с рак, посттравматична и диабетна невропатия, ревматична болка, постхерпетична невралгия).

Лекарството се използва и при стомашно-чревни язви, за облекчаване на главоболие и предотвратяване на мигрена..

Противопоказания

• Нарушения на миокардната проводимост;
• Тежка хипертония;
• Остри заболявания на бъбреците и черния дроб;
• Атония на пикочния мехур;
• Хипертрофия на простатната жлеза;
• Паралитична чревна непроходимост;
• Свръхчувствителност;
• Бременност и кърмене;
• Под 6 години.

Инструкции за употреба на амитриптилин: метод и дозировка

Таблетките Амитриптилин трябва да се поглъщат, без да се дъвчат.

Началната доза за възрастни е 25-50 mg, приемайте лекарството през нощта. За 5-6 дни дозата се увеличава, коригира се до 150-200 mg / ден, те се използват в 3 дози.

Инструкциите на Amitriptyline показват, че дозата се увеличава до 300 mg / ден, ако след 2 седмици не се наблюдава подобрение. Когато симптомите на депресия са изчезнали, дозировката трябва да бъде намалена до 50-100 mg / ден.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици след лечението, по-нататъшната терапия се счита за неподходяща.

За пациенти в напреднала възраст с леки нарушения се предписват таблетки Амитриптилин в доза 30-100 mg / ден, приемат се през нощта. След подобрение се разрешава на пациентите да преминат към минимална доза от 25-50 mg / ден.

Интравенозно или интрамускулно лекарството се прилага бавно в доза 20-40 mg 4 пъти на ден. Лечението продължава 6-8 месеца.

Лекарството за неврологична болка (включително хронично главоболие) и за предотвратяване на мигрена се приема в доза от 12,5-100 mg / ден.

Деца на 6-10 години с нощна енуреза се дават 10-20 mg от лекарството на ден, през нощта, деца на 11-16 години - 25-50 mg / ден.

За лечение на депресия на деца на 6-12 години се предписва доза 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден, частично.

Странични ефекти

Употребата на амитриптилин може да причини зрително увреждане, нарушено уриниране, сухота в устата, повишено вътреочно налягане, висока температура, запек, функционална чревна непроходимост..

Обикновено всички тези странични ефекти изчезват след намаляване на предписаните дози или след като пациентът се пристрасти към лекарството..

В допълнение, по време на лечението с лекарството може да се наблюдава:

• Слабост, сънливост и умора;
• атаксия;
• Безсъние;
• Виене на свят;
• Кошмарите;
• Объркване и раздразнителност;
• Тремор;
• Двигателна възбуда, халюцинации, нарушено внимание;
• Парестезия;
• Спазмите
• Аритмия и тахикардия;
• Гадене, киселини, стоматит, повръщане, промяна в цвета на езика, дискомфорт в епигастриума;
• Анорексия;
• Повишена активност на чернодробните ензими, диария, жълтеница;
• галакторея;
• Промяна в потентността, либидо, подуване на тестисите;
• Уртикария, сърбеж, пурпура;
• Косопад;
• Подути лимфни възли.

свръх доза

При различни пациенти реакциите към предозиране на амитриптилин варират значително. При възрастни пациенти приемът на повече от 500 mg от лекарството води до интоксикация с умерена или тежка степен. Амитриптилин в доза 1200 mg или повече провокира фатален изход.

Симптомите на предозиране могат да се развият както бързо, така и внезапно, както и бавно и неусетно. През първите часове се забелязват халюцинации, състояние на възбуда, възбуда или сънливост. При прием на високи дози амитриптилин често се наблюдават следното:

• невропсихични симптоми: нарушено функциониране на дихателния център, рязка депресия на централната нервна система, конвулсивни припадъци, понижено ниво на съзнание до кома;
• антихолинергични признаци: бавна чревна подвижност, мидриаза, треска, тахикардия, сухи лигавици, задържане на урина.

Тъй като симптомите на предозиране се засилват, промените в сърдечно-съдовата система, изразени в аритмии (камерна фибрилация, сърдечна аритмия, протичаща като Torsade de Pointes, камерна тахиаритмия) също се увеличават. ЕКГ показва депресия на ST сегмента, удължаване на PR-интервала, инверсия или изравняване на Т вълната, удължаване на QT интервала, разширяване на QRS комплекса и блокада на интракардичната проводимост на различни степени, което може да прогресира до повишена сърдечна честота, намалено кръвно налягане, интравентрикуларна блокада, сърдечна недостатъчност и сърдечна спиране, Съществува и връзка между разширяването на QRS комплекса и тежестта на токсичните реакции в случай на остро предозиране. Симптоми като хипокалиемия, метаболитна ацидоза, кардиогенен шок, понижено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност са чести при пациенти. След събуждането на пациента отново са възможни отрицателни симптоми, изразяващи се в атаксия, възбуда, халюцинации, объркване.

Като терапевтични мерки е необходимо да се спре приема на амитриптилин. Препоръчва се въвеждането на физостигмин в доза 1-3 mg на всеки 1-2 часа интрамускулно или венозно, поддържане на водно-електролитен баланс и нормализиране на кръвното налягане, симптоматична терапия, инфузия на течности. Наблюдение на сърдечно-съдовата активност, извършвано с ЕКГ в продължение на 5 дни, също е необходимо, тъй като рецидив на остро състояние може да настъпи след 48 часа или по-късно. Ефективността на промиването на стомаха, принудителната диуреза и хемодиализата се счита за ниска.

специални инструкции

Антидепресантният ефект на лекарството се развива след 14-28 дни от началото на употребата.

Според инструкциите, лекарството трябва да се приема с повишено внимание, когато:

• Бронхиална астма;
• Маниакално-депресивна психоза;
• Алкохолизмът;
• Епилепсия;
• Инхибиране на хематопоетичната функция на костния мозък;
• Базедовата болест;
• Ангина пекторис;
• Сърдечна недостатъчност;
• Вътреокуларна хипертония;
• Глаукома със затваряне на ъгъл;
• шизофрения.

По време на лечението с Амитриптилин шофирането на автомобили и работата с потенциално опасни механизми, изискващи висока концентрация на внимание, както и консумацията на алкохол са забранени..

Бременност и кърмене

Употребата на амитриптилин при бременни жени не се препоръчва. Ако лекарството се предписва по време на бременност, пациентът трябва да бъде предупреден за потенциално високите рискове за плода, особено през III триместър на бременността. Приемът на трициклични антидепресанти в третия триместър на бременността може да причини развитие на неврологични нарушения при новороденото. Има случаи на сънливост при новородени, чиито майки са приемали нортриптилин (метаболит на амитриптилин) по време на бременност, а някои деца съобщават за случаи на задържане на урина..

Амитриптилинът се определя в кърмата. Съотношението на концентрациите му в кърмата и кръвната плазма е 0,4-1,5 при деца, които са кърмени. По време на лечението с лекарството е необходимо да се спре кърменето. Ако това е невъзможно по някаква причина, трябва да се провежда внимателно наблюдение на състоянието на детето, особено през първите 4 седмици от живота. При деца, чиито майки отказват да спрат лактацията, могат да се появят нежелани нежелани реакции.

Използване в детството

При деца, юноши и млади пациенти (до 24 години), страдащи от депресия и други психични разстройства, антидепресантите в сравнение с плацебо повишават риска от суицидни мисли и могат да провокират суицидно поведение. Ето защо, когато се предписва амитриптилин, се препоръчва внимателно да се претеглят потенциалните ползи от лечението и рискът от самоубийство.

Използвайте в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст амитриптилинът може да доведе до развитие на лекарствени психози, главно през нощта. След прекратяване на лекарството тези явления изчезват в рамките на няколко дни.

Взаимодействие с лекарства

Едновременната употреба на амитриптилин и МАО инхибитори може да провокира серотонинов синдром, придружен от хипертермия, възбуда, миоклонус, тремор, объркване.

Амитриптилинът може да засили ефекта на фенилпропаноламин, епинефрин, норепинефрин, фенилефрин, ефедрин и изопреналин върху функционирането на сърдечно-съдовата система. В тази връзка не се препоръчва да се предписват деконгестанти, анестетици и други лекарства, съдържащи тези вещества, заедно с амитриптилин.

Лекарството може да отслаби антихипертензивния ефект на метилдопа, гуанетидин, клонидин, резерпин и бетанидин, което може да изисква коригиране на дозата..

При комбинацията на амитриптилин с антихистамини понякога се наблюдава увеличаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система, а с лекарства, които провокират екстрапирамидни реакции, увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните ефекти.

Едновременният прием на амитриптилин и някои антипсихотици (особено сертиндол и пимозид, както и соталол, халофантрин и цизаприд), антихистамини (терфенадин и астемизол) и лекарства, които удължават интервала на QT (антиаритмични средства, например, хинидин), повишават риска от диагностициране на вентрикула. Противогъбичните агенти (тербинафин, флуконазол) повишават концентрацията на амитриптилин в серума, като по този начин засилват токсичните му свойства. Също така прояви като припадък и развитие на пароксизми, характерни за камерната тахикардия (Torsade de Pointes).

Барбитурати и други ензимни индуктори, по-специално карбамазепин и рифампицин, са в състояние да засилят метаболизма на амитриптилин, което води до намаляване на концентрацията му в кръвта и намаляване на ефективността на последния.

В комбинация с блокери на калциевите канали, метилфенидат и циметидин е възможно да се инхибират метаболитните процеси, характерни за амитриптилина, да се повиши нивото му в кръвната плазма и появата на токсични реакции.

При едновременната употреба на амитриптилин и антипсихотици трябва да се има предвид, че тези лекарства взаимно потискат взаимния метаболизъм, помагайки за намаляване на прага за конвулсивна готовност.

При предписване на амитриптилин заедно с непреки антикоагуланти (производни на индандион или кумарин) е възможно увеличаване на антикоагулантния ефект на последния.

Амитриптилинът може да влоши хода на депресията, провокиран от глюкокортикостероидни лекарства. Едновременната употреба с антиконвулсанти може да засили инхибиращия ефект върху централната нервна система, да понижи прага за припадъчна активност (когато се приема във високи дози) и да доведе до отслабващ ефект от лечението от последния.

Комбинацията на амитриптилин с лекарства за лечение на тиреотоксикоза повишава риска от агранулоцитоза. При пациенти с хипертиреоидизъм или пациенти, приемащи лекарства за щитовидна жлеза, рискът от развитие на аритмии се повишава, поради което се препоръчва повишено внимание при използване на амитриптилин при тази категория пациенти.

Флувоксамин и флуоксетин могат да повишат плазмения амитриптилин, което може да изисква намаляване на дозата на последния. Когато се предписва този трицикличен антидепресант заедно с бензодиазепини, фенотиазини и антихолинергици, понякога има взаимно засилване на централните антихолинергични и седативни ефекти и увеличаване на риска от развитие на епилептични припадъци поради намаляване на прага за припадъчна активност.

Естрогените и съдържащите естроген орални контрацептиви могат да увеличат бионаличността на амитриптилин. За да се поддържа ефикасността или да се намалят токсичните свойства, се препоръчва намаляване на дозата на амитриптилин или естроген. Също така в някои случаи прибягват до отказ от наркотици.

Комбинацията на амитриптилин с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата може да увеличи риска от развитие на психотични разстройства и объркване. При предписване на лекарството заедно с фенитоин метаболитните процеси на последния се инхибират, което понякога води до увеличаване на токсичния му ефект, придружен от тремор, атаксия, нистагъм и хиперрефлексия. В началото на лечението с амитриптилин при пациенти, приемащи фенитоин, е необходимо да се контролира съдържанието на последния в кръвната плазма поради повишения риск от потискане на метаболизма му. Също така трябва постоянно да наблюдавате тежестта на терапевтичния ефект на амитриптилин, тъй като може да се наложи корекция на дозата за увеличаване.

Препаратите Hypericum perforatum намаляват максималната концентрация на амитриптилин в кръвната плазма с приблизително 20%, което се дължи на активирането на метаболизма на това вещество в черния дроб с помощта на изоензима CYP3A4. Това явление увеличава риска от развитие на серотонинов синдром и следователно може да се наложи корекция на дозата на амитриптилин в съответствие с резултатите от определянето на неговата концентрация в кръвната плазма.

Комбинацията от амитриптилин и валпроева киселина намалява клирънса на амитриптилин от кръвната плазма, което може да увеличи съдържанието на амитриптилин и неговия метаболит нортриптилин. В този случай се препоръчва постоянно да се следи нивото на нортриптилин и амитриптилин в кръвната плазма, така че, ако е необходимо, да се намали дозата на последния.

Приемането на високи дози амитриптилин и литиеви препарати за повече от 6 месеца може да предизвика развитие на сърдечно-съдови усложнения и припадъци. В този случай понякога се определят признаци на невротоксичен ефект, а именно: дезорганизация на мисленето, тремор, лоша концентрация, увреждане на паметта. Това е възможно дори при назначаване на амитриптилин в средни дози и нормална концентрация на литиеви йони в кръвта.

Аналози

Аналозите на амитриптилин са: Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-Гриндекс, Апо-Амитриптилин и Веро-Амитриптилин.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° C.

Срок на годност 4 години.

Условия за ваканция в аптеката

Предлага се рецепта.

Отзиви за амитриптилин

Обикновено лекарите оставят положителни отзиви за амитриптилин, считайки го за добър антидепресант. Въпреки това много пациенти се оплакват от голям брой нежелани реакции по време на лечението (сухота в устата, апатия, сънливост). Също така понякога се развива пристрастяване към наркотика. Амитриптилин трябва да се използва само според указанията на специалист. Има съобщения и за наркотичния ефект на лекарството.

Цената на амитриптилин в аптеките

Приблизителната цена на амитриптилин под формата на таблетки с дозировка 10 mg е 24–33 рубли, а с доза от 25 mg е 20–56 рубли (пакетът съдържа 50 бр.). Цената на лекарството под формата на разтвор варира от 42 до 47 рубли (пакетът съдържа 10 ампули).

Симптоми на отнемане на амитриптилин - колко дълго трае?

Амитриптилинът е едно от първите поколения трициклични антидепресанти. Механизмът на неговото действие се основава на увеличаване на концентрацията на моноамини в структурите на мозъка. Моноамините са вещества, които включват допамин, норепинефрин и серотонин. Увеличаването им в центровете на мозъка води до подобрено настроение.

Амитриптилинът е едно от първите поколения трициклични антидепресанти. Механизмът на неговото действие се основава на увеличаване на концентрацията на моноамини в структурите на мозъка. Моноамините са вещества, които включват допамин, норепинефрин и серотонин. Увеличаването им в центровете на мозъка води до подобрено настроение.

Депресията е патогенетично свързана с намаляване на моноамините в мозъчните неврони. Амитриптилин се използва за лечение на депресивни състояния, включително тежка депресия и симптоматично намаляване на настроението. В допълнение, инструментът има изразен седативен ефект, той е в състояние да намали безпокойството, да потисне болката. Лекарството се използва и при енуреза при деца, нарушения в храненето и за предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Амитриптилинът също влияе върху вегетативната нервна система, което води до голям брой странични ефекти и обяснява наличието на противопоказания. Въпреки факта, че понякога лекарството се използва от нарколози за отказ от алкохол, самото то също може да предизвика пристрастяване. Симптомите, които се развиват, когато спрете да приемате амитриптилин, се наричат ​​колективно симптоми на абстиненция или симптоми на абстиненция..

Синдром на отнемане

Оттеглянето се случва, защото тялото на пациента свиква с определено ниво на вещество в кръвта. В този случай амитриптилинът повишава концентрацията на моноамини в невроните и мозъкът свиква с това количество и го счита за норма..

Когато лекарството вече не се приема, първо седативният ефект на лекарството изчезва. В същото време моноамини за известно време остават на постигнатото ниво. Мозъкът се нуждае от време, за да свикне с условията на функциониране без лекарството. Несъответствието между нуждите от стимулиране на невротрансмитери и техния синтез води до отнемане.

Колебанията в концентрацията на моноамини са придружени от промени в вегетативната нервна система, която също не е свикнала да функционира при липса на амитриптилин. Колкото по-дълго пациентът приема лекарството и колкото по-висока е дозировката му, толкова по-изразен синдром на отмяна.

Симптомите на отказ могат да бъдат следните:

• Гадене, повръщане;
• Диария;
• Силно главоболие;
• Раздразнителност, двигателна неспокойност;
• Треска, втрисане, изпотяване;
• Безсъние;
• Причудливи сънища, понякога кошмари.

Синдромът на оттегляне няма да се развие, ако спрете да приемате лекарството правилно.

Как да отмените лекарството

Всички антидепресанти, препоръчително е да спрете да пиете постепенно. Постепенното намаляване на дозата позволява времето на мозъчните неврони да се адаптират към нова концентрация на вещества. С правилното намаляване на дозата изтеглянето на лекарството протича гладко и без последствия.

Схемата за изтегляне на лекарството трябва да бъде предписана от лекуващия лекар. Тя може да има два пътя на развитие. Първият е пълно отхвърляне на антидепресантите, вторият е замяната на лекарството с друг. В първия случай дозировката на амитриптилин се намалява с около 25 mg на месец. Ако пациентът не понася подобно намаление - с 10 mg веднъж на две седмици. Средно може да се постигне пълно прекратяване на приложението след около 6 месеца.

Във втория случай дозировката на лекарството се намалява по-бързо, но под прикритието на друг антидепресант. По този начин дозировката на едно вещество постепенно се намалява, а на второто се увеличава.

Понякога пациентите се оплакват от тревожност, панически атаки и други симптоми на заболяването в момента на оттегляне. По правило това не е свързано със симптоми на отнемане и има психогенен характер. Пациентът се страхува да бъде в състояние, което го е накарало да получава амитриптилин, следователно той започва да забелязва познати симптоми. Такива хора трябва да преминат курс на психотерапия, за да обучат живота си без медицинска помощ..

Отзиви

Кристина Р.: „Взех амитриптилин в продължение на шест месеца, след което реших да откажа да го приемам. Научих, че е невъзможно рязко да се отмени, защото намалих дозата с една четвърт. След няколко дни се появи гадене и повръщане, което не ми донесе облекчение. Спрях да ям, но гаденето не изчезна. Главата постоянно болеше и температурата се повишаваше периодично, което беше придружено от втрисане. Трябваше да видя лекар и да възобновя приема на лекарството. Сега намалявам дозата според схемата, предписана от лекаря. "

Юджийн К.: „Взех амитриптилин във връзка с наличието на панически атаки. Той ми помогна добре, но лекарят каза, че е време да се откажа от лекарството и да се науча да живея без помощта на хапчета. Много се уплаших. Няколко пъти намалявах дозировката, струваше ми се, че сега паническите атаки ще се върнат отново и отново пих предишната доза. Не можах да се насиля да изоставя лекарството, докато не преминах курс на психотерапия. Сега не се страхувам от панически атаки и спокойно намалявам дозата в продължение на няколко месеца. "

Преглед на лекаря: „Амитриптилин е много ефективен антидепресант. Наличието на синдром на отнемане е неприятната му характеристика, която е лесно да се избегне при прилагане на правилния режим на отнемане. За съжаление, пациентите често се страхуват да живеят без хапчета. Сред пациентите на психиатричните клиники има жаргонно наименование за психотропни вещества - „патерици“. Всъщност лекарствената терапия силно ги подкрепя в трудни моменти от живота, така че отхвърлянето му се понася слабо. Понякога е трудно да се разграничат симптомите на абстиненция и психогенните разстройства на пациента. Важно е да се подкрепят такива хора по време на процеса на спиране на амитриптилин. "

Амитриптилин

Освободете формуляра

Механизъм на действие

Антидепресантният механизъм на амитриптилин е свързан с инхибирането на обратното захващане на невроните на невротрансмитерите от пресинаптични мембрани на нервните окончания, което повишава концентрацията на адреналин и серотонин в синаптичната цепка и активира постсинаптичния импулс. При продължителна употреба амитриптилинът нормализира адренергичното и серотонергичното предаване, възстановява баланса на тези системи, което се нарушава при депресивни състояния. В допълнение, амитриптилинът блокира хистаминовите и М-холинергичните рецептори. Високият афинитет към М-холинергичните рецептори определя както централното, така и силното периферно антихолинергично действие на амитриптилин.

Амитриптилинът има седативни свойства.

Основни ефекти

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока. Бионаличността на амитриптилин с различни пътища на приложение е 30-60%, а основният му метаболит, нортриптилин, е 46-70%. Комуникация с плазмените протеини до - 96%, максималната плазмена концентрация от 0,04 - 0,16 μg / ml се постига след 2,0-7,7 часа след приема. При равни дози при прием на капсули максималната концентрация е по-ниска, отколкото при използване на таблетки, което води до по-малък кардиотоксичен ефект. Обемът на разпределение е 5-10 l / kg. Терапевтични концентрации в кръвта за амитриптилин - 50-250 ng / ml, за нортриптилин - 50-150 ng / ml. И двете съединения лесно преминават през хистохематологичните бариери, включително кръвно-мозъчната и плацентарната, проникват в кърмата.

Амитриптилинът се метаболизира в черния дроб с участието на цитохромната ензимна система CYP2C19, CYP2D6, претърпява деметилиране, хидроксилиране и N-окисляване, с образуването на активни метаболити (нортриптилин, 10-хидрокси-амитриптилин) и неактивни съединения. Има ефект на „първо преминаване“ през черния дроб. В рамките на 2 седмици 80% от приложената доза се екскретира главно под формата на метаболити от бъбреците, отчасти с изпражнения. Т1 / 2 на амитриптилин - 10-26 часа, нортриптилин - 18-44 часа.

Показания

Дозировка и приложение

Амитриптилинът се предписва перорално, в / м и / в.

За профилактика на мигрена, при хронични болки от неврогенен характер (включително при продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg на ден (максималната част от дозата се приема през нощта).

Противопоказания

■ Свръхчувствителност.
■ Глаукома със затваряне на ъгъл.
■ Епилепсия.
■ Хиперплазия на простатата.
■ Атония на пикочния мехур.
■ Паралитична непроходимост на червата, пилорна стеноза.
■ История на инфаркт на миокарда.
■ Съвместна употреба с МАО инхибитори.
■ Бременност.
■ Лактация.
■ Деца под 6 години (за инжекционни форми - 12 години).

Ограничения за използването на:
■ коронарна болест на сърцето с тахикардия;
■ артериална хипертония;
■ пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
■ тревожно-параноиден синдром при депресия (поради риск от самоубийство).

Внимание, контрол на терапията

Преди започване на лечението е необходимо определянето на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно налягане то може да се понижи още повече).

По време на периода на лечение трябва да се контролира картината на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза), при продължителна терапия - мониторинг на функционалното състояние на черния дроб.

При възрастни хора и при пациенти със сърдечно-съдови заболявания се посочва контрол върху сърдечната честота (HR), кръвното налягане и електрокардиографията. Клинично незначителни промени могат да се появят на електрокардиограмата (изглаждане на Т вълната, депресия на S - T сегмента, разширяване на QRS комплекса).

Парентералното приложение трябва да се извършва само в болница, под наблюдението на лекар, с почивка на легло в първите дни на терапията. Трябва да се внимава, когато рязко се движите в изправено положение от легнало или седнало положение.

Използването на етанол е неприемливо по време на лечението..

Амитриптилинът се предписва не по-рано от 14 дни след изтеглянето на инхибиторите на моноаминооксидазата. Трябва да се има предвид, че терапевтичната активност и тежестта на нежеланите реакции на амитриптилин се влияят от лекарства от много фармакологични групи (вж. „Взаимодействие“).

При внезапно спиране на приема след продължително лечение е възможно развитието на синдрома на "оттегляне".

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст амитриптилинът може да провокира развитието на психози на наркотици, главно през нощта (след отказване от лекарството, те изчезват в рамките на няколко дни).

Амитриптилин може да причини паралитична чревна непроходимост, главно при пациенти с хроничен запек, при възрастни хора или при пациенти, които са принудени да спазват почивка на легло.

Преди да проведе обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема амитриптилин.

Антихолинергичният ефект води до намаляване на секрецията на слюнка и сухота в устата. При продължителна употреба се наблюдава увеличение на честотата на зъбния кариес. Наблюдава се намаляване на сълзенето и относително увеличаване на количеството слуз в състава на слъзната течност, което може да доведе до увреждане на роговия епител при пациенти, използващи контактни лещи.

Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Амитриптилинът преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета..

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което е опасно и потенциално фатално за тях..
По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции.

Използвайте с повишено внимание, когато:
■ хроничен алкохолизъм;
■ бронхиална астма;
■ инхибиране на хематопоезата на костния мозък;
■ удар;
■ шизофрения (може да се активира психоза);
■ чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
■ тиреотоксикоза.

Странични ефекти

Антихолинергични антихолинергични ефекти:
■ сухота в устата;
■ замъглено зрение;
■ парализа на настаняването;
■ мидриаза;
■ повишено вътреочно налягане (само при индивиди с локална анатомична предразположеност - тесен ъгъл на предната камера);
■ тахикардия;
■ объркване;
■ делириум или халюцинации;
■ запек, паралитична чревна непроходимост;
■ затруднено уриниране;
■ намалено изпотяване.

От нервната система:
■ сънливост;
■ астения;
■ условия на припадане;
■ загриженост;
■ дезориентация;
■ халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болестта на Паркинсон);
■ безпокойство;
■ вълнение;
■ двигателна тревожност;
■ маниакално състояние, хипоманично състояние;
■ агресивност;
■ нарушена памет, обезличаване;
■ повишена депресия;
■ намалена способност за концентрация;
■ безсъние, „кошмарни сънища“;
■ прозяване;
■ астения;
■ активиране на симптомите на психоза;
■ главоболие;
■ миоклонус;
■ дизартрия;
■ тремор на малки мускули, особено на ръцете, ръцете, главата и езика;
■ периферна невропатия (парестезия);
■ миастения гравис;
■ атаксия;
■ екстрапирамиден синдром;
■ увеличени и увеличени припадъци;
■ промени в електроенцефалограмата.

От сърдечно-съдовата система:
■ тахикардия;
■ пулс;
■ замаяност;
■ ортостатична хипотония;
■ неспецифични промени в електрокардиограмата (интервал S-T или Т вълна) при пациенти, които не страдат от сърдечно заболяване; аритмия; лабилност на кръвното налягане; нарушение на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в интервала P - Q, блокада на снопа на Неговия сноп).

От храносмилателната система:
■ гадене.

Рядко:
■ потъмняване на езика;
■ увеличаване на апетита и телесното тегло или намаляване на апетита и телесното тегло;
■ стоматит, промяна на вкуса (кисело-горчив вкус в устата);
■ хепатит (включително нарушена функция на черния дроб и холестатична жълтеница);
■ киселини в стомаха;
■ повръщане;
■ гастралгия;
■ диария.

От ендокринната система:
■ хипо- или хипергликемия;
■ нарушен глюкозен толеранс;
■ захарен диабет;
■ хипонатриемия (намалено производство на вазопресин);
■ синдром на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон.

От репродуктивната система:
■ увеличаване на размера (подуване) на тестисите;
■ гинекомастия;
■ увеличаване на размера на млечните жлези;
■ нарушение или забавяне на еякулацията;
■ намаляване или повишаване на либидото;
■ намаляване на потентността.

От кръвоносната система:
■ агранулоцитоза;
■ левкопения;
■ тромбоцитопения;
■ лилаво;
■ еозинофилия.

Алергични реакции:
■ кожен обрив;
■ сърбяща кожа;
■ уртикария;
■ фоточувствителност;
■ подуване на лицето и езика.

Други ефекти:
■ косопад;
■ шум в ушите;
■ подуване;
■ хиперпирексия;
■ подути лимфни възли;
■ задържане на урина;
■ поллакиурия;
■ хипопротеинемия.

Локални реакции (с iv приложение):
■ тромбофлебит;
■ лимфангит;
■ усещане за парене;
■ кожни реакции.

свръх доза

Симптоми: ефектите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. Ако се подозира предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран..

От страна на централната нервна система:
■ сънливост;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ халюцинации;
■ загриженост;
■ психомоторна възбуда;
■ намалена способност за концентрация;
■ дезориентация;
■ объркване;
■ дизартрия;
■ хиперрефлексия;
■ мускулна скованост;
■ хореоатетоза;
■ спазми.

От сърдечно-съдовата система:
■ понижаване на кръвното налягане;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение на интракардиалната проводимост;
■ промени в електрокардиограмата (особено QRS), характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти;
■ шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други:
■ респираторна депресия;
■ недостиг на въздух;
■ цианоза;
■ повръщане;
■ мидриаза;
■ повишено изпотяване;
■ олигурия или анурия.

Лечение: промиване на стомаха, назначаване на активен въглен, лаксативи (предозиране с перорално приложение); симптоматична и поддържаща терапия; при тежки симптоми, дължащи се на холинергична блокада, въвеждането на холинестеразни инхибитори (употребата на физостигмин не се препоръчва поради повишения риск от припадъци); поддържане на телесната температура, кръвното налягане и водно-електролитния баланс.

Показани са мониторингът на функциите на сърдечно-съдовата система в рамките на 5 дни (рецидив може да възникне в рамките на 48 часа или по-късно), антиконвулсивна терапия, механична вентилация и други мерки за реанимация. Хемодиализата и принудителната диуреза са неефективни.

взаимодействие

Синоними

Амизол (Словения), Амирол (Кипър), Адепрен (България), Аминеврин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Полша, Словашка република, Франция, Чехия), Амитриптилин Лехива (Чехия), Амитриптилин Nycomed (Норвегия), Amitriptyline-AKOS (Русия), Amitriptyline-Grindeks (Латвия), Amitriptyline-LENS (Русия), Amitriptyline-Slovakopharma (Словашка република), Amitriptyline-Ferein (Русия), Apo-Amitriptyline (Канада), Vero Амитриптилин (Русия), Ново-Триптин (Канада), Саротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Триптисо (Индия), Elivel (Индия)

Амитриптилин

Инструкции за употреба:

Амитриптилинът е трицикличен антидепресант, който принадлежи към групата на неселективни инхибитори на поемането на невронален моноамин. Има успокоително и тимоаналептично свойство.

Форма и състав на освобождаване

Предлага се във филмирани таблетки. Всяка таблетка съдържа 28,3 mg амитриптилин хидрохлорид, както и помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, калциев стеарат, желатин, колоиден силициев диоксид, талк. Кръгло жълтите таблетки са опаковани в блистери от 10 броя, всяка картонена опаковка може да съдържа 2, 5 или 10 блистера.

Показания за употреба на амитриптилин

Амитриптилинът има успокояващ ефект, способността да потиска депресията и чувството на безпокойство и страх. Лекарството бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Активното вещество амитриптилин хидрохлорид се свързва с кръвните протеини с 90-95%, като максималната концентрация в кръвта се наблюдава 4-8 часа след прилагане. Метаболизира се в черния дроб, отделя се от организма чрез бъбреците - с 80%, останалото - с жлъчката. Той напълно напуска тялото след 7-14 дни. Пресича плацентата и кърмата. Антидепресивният ефект на амитриптилин се проявява след 2-4 седмици редовна употреба.

Лекарството трябва да се приема само след консултация с лекар, като стриктно се спазват инструкциите за амитриптилин. Категорично е невъзможно сами да предпишете дозировка. Показанията за употребата на амитриптилин са всякакъв произход на депресия. Изявеният седативен ефект на лекарството помага да се излекува много тревожно-депресивни състояния. Това лекарство не изостря продуктивните симптоми под формата на делирий или халюцинации, за разлика от много стимулиращи антидепресанти. Амитриптилинът се използва и за смесени емоционални и фобични разстройства, за нарушено поведение, булимична невроза, психогенна анорексия, хронична неврогенна болка, детска енуреза. Когато предписват амитриптилин, децата трябва да помнят, че лекарството е противопоказано при деца под 6 години.

Противопоказания

Употребата на амитриптилин е противопоказана при пациенти, страдащи от: декомпенсирана сърдечна болест, нарушена сърдечна проводимост, остър или възстановителен период на инфаркт на миокарда, атония на пикочния мехур, остри заболявания на бъбреците и черния дроб, язва на стомаха или дванадесетопръстника в остър стадий, глаукома, кръвни заболявания, нарушена функция на урината., хипертрофия на простатата, паралитична непроходимост на червата. Не се препоръчва употребата на амитриптилин в комбинация с инхибитори на моноамин оксидаза, хора със свръхчувствителност към компонентите на лекарството и жени по време на бременност или кърмене. С повишено внимание лекарството се предписва на хора, страдащи от алкохолизъм, бронхиална астма, маниакално-депресивна психоза, епилепсия, стенокардия, шизофрения, хипертиреоидизъм, вътреочна хипертония.

Дозировка и приложение на амитриптилин

Според инструкциите за амитриптилин, лекарството трябва да се приема по време или след хранене, това ще помогне да се намали вероятността от дразнене на стомашната лигавица. В началния етап на лечение се предписва малка доза, като постепенно я увеличавате. Инструкциите за амитриптилин казват, че началната доза не трябва да надвишава 50-75 mg. Освен това, след консултация с лекар, можете да увеличите дозата с 25-50 mg и да я доведете до максимум 150-200 mg на ден. Минималната доза от 25-100 mg може да бъде предписана за деца след 12-годишна възраст, пациенти в напреднала възраст, пациенти с лека депресия или неврологични разстройства. В този случай Amitriptyline трябва да се приема веднъж дневно преди лягане. При лечението на тежки форми на депресия максималната доза е 300 mg. Стабилен антидепресивен ефект на лекарството се наблюдава през първия месец на приложение. След постигане на желаните резултати, дозировката се намалява постепенно. При рязко намаляване на дозата на лекарството може да се появи синдром на отнемане. Ако след 3-4 седмици употреба на Амитриптилин пациентът не се подобри, трябва да изоставите лекарството и да изберете друга терапия. За лечение на детска енуреза на пациентите се предписват 15-25 mg на ден, лекарството трябва да се приема в момента преди лягане. Дозировката не трябва да надвишава 2,5 mg амитриптилин на 1 kg от теглото на детето.

Странични ефекти на амитриптилин

Амитриптилинът може да причини следните странични ефекти: сухота в устата, високо вътреочно налягане, слабост, сънливост, запек, висока телесна температура, затруднено уриниране, запушване на червата. В редки случаи може да се появят тахикардия, нарушение на сърдечно-съдовата система, кръвното налягане, замайване, алергични реакции. Продължителната употреба на амитриптилин може да доведе до наддаване на тегло. От стомашно-чревния тракт може да се появи повръщане, гадене, стоматит, промяна във вкуса, анорексия. От ендокринната система - гинекомастия, намалена потентност и либидо.

специални инструкции

Категорично е забранено да се пие алкохол по време на лечение с амитриптилин. Забранено е и шофирането на превозни средства или извършването на работа, изискваща повишена концентрация на вниманието. Припадъци могат да се появят при пациенти с наранявания или в напреднала възраст, които имат анамнеза за припадъци. Пациентите в напреднала възраст не се препоръчват да приемат лекарството в доза над 100 mg. Лечението изисква постоянно лекарско наблюдение. Не използвайте амитриптилин с МАО инхибитори едновременно.

Аналози на амитриптилин

Амитриптилиновите аналози са Амизол, Амирол, Триптизол, Еливел.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на тъмно и сухо място при температура от 10 до 25 ° C в продължение на 2-3 години.

Намерихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Amitriptyline таблетки инструкции за употреба

Действие на амитриптилин

Основният ефект на амитриптилина е антидепресантът. Освен това има успокоително (успокоително), хипнотично и анти-тревожно действие. Тя няма ефект върху здрав човек с нормално психологическо състояние.

Показаните ефекти се проявяват само при наличие на съответно депресивно, неспокойно, тревожно състояние и безсъние..

• упойка.
• Vegetostabilizing.
• Антидиарея (фиксиране).
• Премахва психосоматичните симптоми: кожен обрив, високо кръвно налягане, възстановява апетита и др..
• Ефективен при някои форми на енуреза (мокро състояние).

Инструкции за употреба

Важно е да се спазва препоръчителният режим на дозиране на лекарството. Начинът на приложение на лекарството и дозировката му се определят от формата на освобождаване

Таблети

Лекарството в таблетки е предназначено за перорално приложение. В същото време те трябва да се поглъщат цели, без да дъвчат, с достатъчно количество течност. Дозировката зависи от възрастта и характеристиките на пациента:

1. Възрастните се предписват 25-50 mg на ден в началото на лечението. Дозата се разделя на 2 дози или се приема непосредствено преди лягане. Дозировката трябва да се увеличава постепенно до 200 mg на ден..
2. На възрастните хора се предписва минимална начална доза от 25 mg на ден, тъй като те са по-чувствителни към отрицателните ефекти на активното вещество. Те приемат тази доза 1 път преди лягане. След това се увеличава постепенно, всеки друг ден. Препоръчителната терапевтична доза е около 100 mg на ден.
3. При тежко увреждане на бъбреците дозировката се намалява.

Това лекарство е предназначено за продължителна употреба. Терапевтичният курс обикновено е около 6 месеца или повече..

ампули

Лекарството под формата на разтвор се използва интрамускулно. Предписва се при тежки депресивни състояния, които са трудни за лечение. Характеристики на употреба:

1. Лекарството се прилага много бавно.
2. Първоначалната дневна доза е 10-30 mg амитриптилин. Освен това е възможно постепенно увеличаване на дозата..
3. Максимум на ден се препоръчва да се въведе не повече от 150 mg от лекарството.
4. На възрастни хора и юноши от 12-годишна възраст лекарството се предписва в по-малки дози.

След 2 седмици на прилагане на разтвора е необходимо да прехвърлите пациента на таблетки. Ако след месец редовна употреба пациентът не наблюдава подобрение, тогава лекарството трябва да бъде прекратено.

Разлики в приема на Amitriptyline Grindeks

Употребата на амитриптилин Grindeks има някои разлики от другите лекарства. Между тях:

1. Дозировка. В началото на терапията пациентите се предписват от 25 до 75 mg на ден. Дозата се увеличава с 25 или 50 mg постепенно, докато се достигне максималната ефективност - около 200 mg. При тежка депресия, когато се наблюдава пристрастяване към лекарството, се разрешава прием на повишена доза от 300 mg или повече.
2. Употреба при деца. Подобно средство е позволено да се предписва на деца от 6 години. В случай на уринарна инконтиненция е показано, че приемат 12,5 или 25 mg непосредствено преди лягане (не повече от 2,5 mg на 1 kg телесно тегло).

Теглене на лекарства

Ако пациентът трябва да спре да използва това лекарство, тогава той трябва да бъде прекратен, като постепенно намалява дозата. Рязкото прекратяване на приема му може да провокира синдром на отнемане, който е придружен от главоболие, безсъние, раздразнителност и влошаване на благосъстоянието.

структура

Активното вещество на лекарството, независимо от формата на освобождаване, е амитриптилин. Спомагателните съставки могат да варират. Разтворът съдържа вода за инжектиране и монозахарид. Таблетките включват лактоза, целулоза, съединения на магнезий, натрий, силиций и титан, както и повидон. Shell таблетки се отличават с наличието на нишесте, талк, пропилен гликол. Капсулите съдържат желатин и багрила.

Ефектът върху организма се осигурява само от активното вещество, останалите компоненти на лекарството нямат лекарствена активност. Лекарството се отпуска строго според предписанието.

Показания и ограничения

Амитриптилинът помага при множество психични и неврологични разстройства. Такъв инструмент има такива индикации за употреба:

1. Различни видове депресия, които са придружени от тревожност, проблеми със съня, възбуда. Предписва се при ендогенна, инволюционна, невротична, лекарствена, реактивна депресия, както и възникваща на фона на органично увреждане на мозъка или поради отравяне с алкохол.
2. Психозите. Най-често се предписва при шизофрения, емоционални разстройства, разстройства в поведението.
3. Хронична болка срещу ревматизъм, онкологични патологии.
4. Главоболие и мигренозни атаки, както и тяхната профилактика.
5. Синдром на невралгична болка. Тя може да бъде постхерпетична, посттравматична или диабетна невралгия..
6. Уринарна инконтиненция през нощта при малки деца.
7. Фобични разстройства.
8. Булимия, психогенна анорексия.
9. Стомашно-чревна язва.

Лекарството е противопоказано, ако пациентът има:

• индивидуална непоносимост към неговите компоненти (включително лактоза за таблетна форма);
• малабсорбция на лактоза-галактоза;
• комбинация с МАО инхибитори;
• интоксикация с алкохол в острата фаза;
• отравяне с определени лекарства (хапчета за сън, психотропни или аналгетици);
• непроходимост на червата;
• остра фаза на делириум;
• наличието на глаукома;
• задържане на урина на фона на простатна хиперплазия;
• хипокалиемия;
• някои сърдечни патологии (остра фаза на инфаркт, бавен сърдечен ритъм, нарушена сърдечна проводимост, аритмия, сърдечни заболявания);
• тежък стадий на артериална хипертония;
• атония на пикочния мехур;
• пилорна стеноза;
• тежки патологии на бъбреците и черния дроб.

Лекарството се използва много внимателно и под наблюдението на лекар при наличие на такива ограничения:

• алкохолна зависимост;
• бронхиална астма;
• високо вътреочно налягане;
• нарушение на хематопоезата на костния мозък;
• повишено производство на хормони на щитовидната жлеза;
• ангина пекторис и сърдечна недостатъчност;
• хипотония на пикочния мехур;
• биполярно разстройство;
• епилептични припадъци;
• старост.

Различните производители на наркотици задават свои собствени ограничения за употребата на лекарството от деца. По правило не се препоръчва да се използва при лечението на деца, които не са навършили пълнолетие. Но някои лекарства, например Amitriptyline-Grindeks, могат да се използват за деца от 6 години. Други (разтвор за интрамускулна инжекция) са разрешени за употреба от юноши над 12 години.

Бременните жени са нежелателни да приемат антидепресанти, особено в първия триместър и в последните седмици от бременността. Приемът на лекарството във високи дози непосредствено преди раждането провокира появата на неврологични нарушения при детето. Той може да има сънливост, летаргия, намален смукателен рефлекс.

На кърмещи жени е забранено да приемат лекарства. Активното му вещество е в състояние да проникне в кърмата и да предизвика негативни реакции у бебето. Ако има нужда от прием на амитриптилин по време на лактация, тогава кърменето трябва да се прекрати.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амитриптилинът е трицикличен антидепресант от групата на неселективни инхибитори на обратното поемане на моноамин. Има силно успокоително и тимоаналептично (антидепресантно) действие..

Амитриптилинът увеличава съдържанието на серотонин и норепинефрин в синаптичната цепнатина в централната нервна система, като инхибира обратното захващане на тези невротрансмитери от мембрани на пресинаптични неврони.

Амитриптилинът блокира Н1-хистаминовите рецептори, α₁-адренергични рецептори и М1 и М2 мускаринови холинергични рецептори. Според моноаминовата хипотеза съществува връзка между функцията на серотонин и норепинефрин в синапсите на мозъка и емоционалния тонус на човек.

Не е установена ясна връзка между плазмената концентрация на амитриптилин и клиничния ефект на лекарството, но с концентрацията на активното вещество в диапазона от 100-260 μg / l очевидно се постига оптимален клиничен ефект на амитриптилин..

Значително намаляване на депресията настъпва по-късно, отколкото се отбелязва равновесната плазмена концентрация на лекарството. Това се случва след приблизително 2–6 седмици терапия..

Амитриптилинът също има хинидин-подобен ефект върху инервацията на сърцето от вегетативната нервна система.

Фармакокинетика

Лекарството бързо и напълно се абсорбира от храносмилателния тракт след перорално приложение. Максималната плазмена концентрация се наблюдава 2-6 часа след перорално приложение на амитриптилин.

Концентрацията на веществото в плазмата варира значително при различните пациенти. Бионаличността е около 50%. Приблизително 95% от амитриптилина се свързва с плазмените протеини. За достигане на максимална концентрация са необходими 4 часа, а равновесната концентрация се наблюдава около седмица след началото на терапията. Обемът на разпределение е средно 1085 l / kg. Амитриптилинът и неговият активен метаболит преминават през плацентарната бариера и се екскретират в кърмата.

Метаболизмът на лекарството се случва в черния дроб. Около 50% от амитриптилина претърпява ефекта на първото преминаване през черния дроб. Под влияние на цитохром Р₄₅₀ N-деметилирането на веществото протича с образуването на нортриптилин (активен метаболит). Впоследствие амитриптилинът и нортриптилинът се хидроксилират, за да образуват активни хидрокси- и 10-хидроксиметаболити (метаболити на амитриптилин) и 10-хидрокси-нортриптилин (метаболит на нортриптилин). В резултат на конюгация с глюкуронова киселина се образуват неактивни метаболити. Основният фактор, определящ бъбречния клирънс и плазмената концентрация на лекарството, е скоростта на хидроксилиране. При някои хора, поради генетични характеристики, процесът на хидроксилиране се забавя. Полуживотът на амитриптилин и нортриптилин от кръвна плазма при пациенти с нарушена функция на черния дроб се увеличава.

Времето на полуживот е от 9 до 46 часа за амитриптилин и от 18 до 95 часа за нортриптилин. Основната част от лекарството се екскретира през червата и бъбреците под формата на метаболити. В непроменен вид се отделя само малко количество амитриптилин. При пациенти с нарушена бъбречна функция екскрецията на метаболити се забавя, но самата скорост на метаболизма остава непроменена. Тъй като амитриптилинът и плазмените протеини имат много висока връзка, диализата е неефективна.

Фармакологични свойства

Лекарството принадлежи към групата на антидепресантите. Това е трициклично вещество в категорията на неселективни инхибитори на поемане на невронален моноамин..

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на лекарството се дължи на основното активно вещество - амитриптилин. Инструментът има следния ефект:

• намалява апетита;
• бори се с уринарна инконтиненция;
• има антихолинергичен ефект;
• аналгетик;
• блокира отделянето на хистамин;
• има мощен седативен ефект.

Приемът на амитриптилин намалява апетита.

Приемът на лекарството забавя вентрикуларната проводимост на сърцето. Приемът на лекарството в големи дози може да доведе до тежка интравентрикуларна блокада и други опасни последици.

В процеса на прилагане на лекарството се наблюдава повишаване на концентрацията на норепинефрин в пътищата на централната нервна система. Продължителната употреба на лекарството води до намаляване на функционалността на мозъчните рецептори, оптимизиране на отделянето на адреналин и серотонин. Благодарение на този ефект лекарството намалява тревожността, интензивността на депресивните прояви, помага при енуреза.

Чрез блокиране на хистаминовите рецептори в клетките на стомаха болката се намалява и ерозираните области лекуват по-бързо.

Както са описани инструкциите за употреба, подобренията сред пациентите с енуреза са свързани с увеличаване на способността на пикочния мехур да се разтяга. Настъпва централен припадък на серотонин, повишава се тонусът на сфинктера.

Дългосрочната употреба на лекарството води до намаляване на функционалността на мозъчните рецептори, оптимизиране на освобождаването на адреналин и серотонин.

Етиологията на положителен ефект при булимия нерва не е изяснена. Механизмът на инструмента е същият като при депресия. Таблетките са ефективни и при двете диагнози, независимо от тяхната комбинация..

Едновременната употреба на лекарството с обща анестезия води до намаляване на кръвното налягане и телесната температура.

Фармакокинетика

Бионаличността на лекарството е различна. Зависи от метода на въвеждане на веществото в тялото. Този показател може да варира от 30-60%. Бионаличност на нортриптилин - от 46 до 70%.

Концентрацията в кръвната плазма може да достигне 0,04-0,16 ng / ml. Лекарството пресича кръвно-мозъчните и хистохематологичните бариери. Нивата на тъканите по-големи от плазмените.

В чернодробните клетки лекарството се разгражда. Лекарството се разлага на активни и неактивни метаболити..

От сърдечно-съдовата система активното вещество се отделя след 10-28 часа, а метаболитът на лекарството - след 16-80 часа. Около 80% се отделя от бъбреците, някои с жлъчката. След отмяна лекарството напълно напуска човешкото тяло след 7-14 дни.

Лекарството прониква през плацентарната бариера, преминава в кърмата. Съдържанието на веществото в млякото е същото като в кръвната плазма.

Взаимодействие с лекарства

Amitriptyline Nycomed потенцира депресия на централната нервна система чрез следните лекарства: наркотични и централни аналгетици, антипсихотици, антиконвулсанти, хипнотици и успокоителни, алкохол и обща анестезия.

Лекарствата, които инхибират изоензима CYP2D6 (основният изоензим, с който се метаболизират трицикличните антидепресанти), могат да инхибират метаболизма на амитриптилин и да повишат плазмената му концентрация. Такива лекарства включват: антипсихотици, антиаритмични лекарства от последно поколение (пропафенон, прокаинамид, есмолол, амиодарон, фенитоин), инхибитори на обратното захващане на серотонин (с изключение на циталопрам, който е много слаб инхибитор), P-блокери.

Амитриптилин Никомед е противопоказан да се използва едновременно с МАО инхибитори, тъй като такава комбинация води до развитие на серотонинов синдром, който включва спазми при възбуждане, миоклонус, психично разстройство с замъглено съзнание и кома. Лекарството може да започне да се използва 2 седмици след прекратяване на терапията с необратими, неселективни МАО инхибитори и 1 ден след изтеглянето на моклобемид (обратим МАО инхибитор). От своя страна, лечението с МАО инхибитори може да започне не по-рано от 2 седмици след отмяната на Amitriptyline Nycomed. И в първия, и във втория случай терапията с МАО инхибитори и амитриптилин започва с малки дози, които впоследствие постепенно се увеличават.

Лекарството не се препоръчва да се използва едновременно със следните лекарства:

• симпатомиметици (адреналин, изопреналин, фенилефедрин, норепинефрин, ефедрин, допамин): ефектът на тези лекарства върху сърдечно-съдовата система се засилва;
• адренергични блокиращи средства (метилдопа, клонидин): възможно отслабване на антихипертензивния ефект на адренергичните блокиращи агенти;
• m-антихолинергици (фенотиазинови производни, атропин, антипаркинсонови лекарства, бипериден, Н блокери₁-хистаминови рецептори): амитриптилинът може да засили ефекта на тези лекарства върху червата, пикочния мехур, зрителния орган и централната нервна система; съвместната употреба трябва да се избягва поради риска от силно повишаване на температурата и появата на запушване на червата;
• лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмични лекарства, някои антипсихотици, Н блокери₁-хистаминови рецептори, анестетици, соталол, хлорален хидрат): рискът от развитие на камерна аритмия се увеличава;
• литиеви соли: възможно е да се повиши токсичността на лития, проявяваща се с тонично-клонични гърчове, тремор, некоординирано мислене, халюцинации, затруднение в запомнянето и злокачествен антипсихотичен синдром;
• противогъбични средства (тербинафин, флуконазол): серумната концентрация на амитриптилин се увеличава и токсичността на свързаното с него лекарство се увеличава.

Amitriptyline Nycomed се използва с повишено внимание едновременно със следните лекарства:

лекарства, които инхибират централната нервна система (силни аналгетици, успокоителни и хипнотици, лекарства, съдържащи етанол и етанол): възможно е да се увеличи инхибирането на функциите на централната нервна система;
индуктори на микрозомални чернодробни ензими (карбамазепин, рифампицин): метаболизмът на амитриптилин може да се увеличи и плазмената му концентрация може да намалее, което в крайна сметка води до отслабване на антидепресантния ефект;
антипсихотици: възможно е взаимно инхибиране на метаболизма, което може да доведе до намаляване на прага на пристъпите и да доведе до развитие на припадъци (понякога се налага коригиране на дозата на антипсихотици и амитриптилин);
бавни блокери на калциевите канали, метилфенидат, циметидин: плазмената концентрация на амитриптилин се увеличава и неговата токсичност се увеличава;
хапчета за сън и антипсихотици: едновременната употреба на амитриптилин, хапчета за сън и антипсихотици не се препоръчва (ако е необходимо, използването на тази комбинация трябва да бъде особено внимателно);
валпроева киселина: повишена концентрация на амитриптилин и нортриптилин (може да изисква намаляване на дозата на лекарството);
сукралфат: абсорбцията на амитриптилин е отслабена и антидепресантният му ефект намалява;
фенитоин: метаболизмът на фенитоин се инхибира и неговата токсичност се увеличава (възможни са атаксия, тремор, нистагъм и хиперрефлексия);
препарати от жълт кантарион перфорирани: метаболизмът на амитриптилин в черния дроб се активира и максималната му концентрация в плазмата намалява (може да се наложи корекция на дозата на амитриптилин).

Фармакологично взаимодействие

Лекарството не се комбинира с всички лекарствени и други вещества. С определени средства е напълно забранено комбинирането.

Комбинация с други лекарства

Забранено е едновременното използване на амитриптилин с МАО инхибитори. Това може да доведе до синдром на серотонин, който причинява спазми, миоклонус, делириум и кома, което може да доведе до смърт.

Не се препоръчва комбинирането на лекарството със:

• антипсихотици;
• хапчета за сън и успокоителни;
• антиконвулсантни и антипаркинсонови лекарства;
• наркотични болкоуспокояващи;
• средства за анестезия;
• антихипертензивни лекарства;
• антихолинергици.

Такива комбинации водят до негативни последици (депресия на централната нервна система, развитие на нежелани реакции).

Комбинация с алкохол

Комбинирането на лекарството с алкохол е забранено. Съдържа етилов алкохол, който в комбинация с антидепресанти може да доведе до депресия на ЦНС. В допълнение, тази комбинация провокира увеличаване на проявите на описаните нежелани реакции, което може да доведе до кома.

специални инструкции

Лекарството е мощен антидепресант. Когато го приемате, трябва да се вземат предвид следните нюанси:

1. Комбинацията с МАО инхибитори води до смърт.
2. Доза над 150 mg на ден увеличава риска от припадъци, ако те имат анамнеза.
3. Лечението с маниакално-депресивна психоза може да провокира развитието на маниакален стадий.
4. На фона на депресия могат да възникнат мисли за самоубийство.
5. Възрастните хора се нуждаят от корекция на дозата.
6. Ако след приема на лекарството в продължение на 1 месец няма подобрение, тогава то трябва да бъде отменено.

Забранено е шофирането на автомобил през периода на употреба на лекарството, както и извършването на действия, които изискват повишена концентрация на вниманието.

Дозов режим

Дозата амитриптилин се избира индивидуално за всеки пациент. Известно е, че в минимални дози лекарството практически няма терапевтичен ефект. Средните дози имат възбуждащ ефект, високите имат успокоително действие. Тази информация се използва при избора на режим на дозиране..

Първо, 50 mg от лекарството се предписва веднъж на ден, след това всяка доза постепенно се увеличава с 25 mg. Средната терапевтична доза е 200 mg, но ако е необходимо, тя може да бъде увеличена или намалена. Интервалите на концентрация, водещи до възбуждащ и успокояващ ефект, са индивидуални за всеки пациент. Ефектът от лекарството може да се наблюдава най-малко две седмици след началото на приложението.

В какви случаи се назначава

Показания за употребата на "Amitripilin" са например заболявания като:

анорексия и булимия;

Понякога това лекарство се предписва за деца с енуреза..

Това доста силно лекарство трябва да се предписва изключително от лекуващия лекар. Всъщност дава много странични ефекти. Пациентите, приемащи лекарството "Амитриптилин", често се наблюдават:

нарушено фокусиране;

запек и непроходимост на червата;

летаргия и сънливост;

замаяност и ниско кръвно налягане;

Също така, хората, които преминават курс, използващ това лекарство, могат да получат припадък..

Има и доста противопоказания за това лекарство. Например, той не се предписва на пациенти, ако имат проблеми като:

заболяване на пикочния мехур.

С повишено внимание това лекарство се предписва при шизофрения, бронхиална астма, епилепсия и някои други заболявания.

Противопоказания

• инфаркт на миокарда (включително скорошния)
• сърдечни аритмии;
• нарушение на интравентрикуларната и атриовентрикуларната проводимост;
• вроден синдром на удължен QT интервал и едновременно приложение с лекарства, които могат да удължат QT интервала;
• брадикардия;
• хипокалиемия;
• ъглова затваряща форма на глаукома;
• паралитичен илеус;
• стесняване на пилора (пилорна стеноза);
• простатна хиперплазия, придружена от задържане на урина;
• остро психическо разстройство;
• остра алкохолна интоксикация;
• остро отравяне с обезболяващи, психотропни и хипнотици;
• лактазна недостатъчност, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза;
• деца под 12 години;
• периодът на кърменето;
• едновременна употреба с МАО инхибитори (моноаминооксидаза), както и приемане на МАО инхибитори две седмици преди започване на терапия с амитриптилин;
• повишена индивидуална чувствителност към отделни компоненти на лекарството.

Относително (Amitriptyline Nycomed таблетки 25 mg и 10 mg се използват с повишено внимание):

• заболявания на сърдечно-съдовата система (артериална хипертония, ангина пекторис);
• глаукома със затваряне на ъгъл, остър ъгъл на очната камера и плоска предна камера на окото, повишено вътреочно налягане;
• нарушена бъбречна и / или чернодробна функция;
• хипотония на пикочния мехур, задържане на урина;
• простатна хиперплазия;
• кръвни заболявания;
• хипертиреоидизъм;
• хроничен алкохолизъм;
• биполярно разстройство, шизофрения;
• конвулсивни състояния, епилепсия;
• възраст в напреднала възраст;
• едновременна употреба със сънотворни и антипсихотични лекарства.

Мнение на пациентите за лекарството Saroten

Антидепресантният ефект при приема на това лекарство, съдейки по прегледите на пациентите, се постига доста бързо. Поне в това отношение Саротен не е по-нисък от никое от горните лекарства, включително самия Амитриптилин. Той премахва много добре депресията и паник атаките. Освен това, както отбелязват пациентите, хората, които го приемат, обикновено подобряват съня и повишават самочувствието.

Много пациенти също смятат, че това лекарство се използва за лечение на депресия и панически атаки от много дълго време. Тоест ефектът му върху психиката и тялото на пациенти с лекари е проучен добре..

Недостатъците на това лекарство пациентите обикновено приписват високата му цена в сравнение с много други антидепресанти.

Онези, които търсят аналог на Анитриптилин без странични ефекти, определено трябва да обърнат внимание основно на това лекарство. Рядко има отрицателен ефект върху тялото на пациента.

По отношение на ефективността тя надминава всички анализи, разгледани по-горе..

Що се отнася до недостатъците на това лекарство, съдейки по прегледите, все още понякога може да причини тежък запек и сухота в устата. Пациентите смятат, че таблетките Saroten са малко минус, че е много трудно да ги разделим на две и четири части.