Най-новото съвременно лекарство "Azilekt": активно вещество, форма на освобождаване, показания, инструкции за употреба, прегледи на пациента

Най-новото съвременно лекарство Azilekt е лекарство за лечение на болестта на Паркинсон, което е селективен инхибитор на моноаминооксидазата, който служи като ензим, който задейства отстраняването на амино групи от молекули. Едно от действията на МАО (моноамин оксидаза) е унищожаването на допамин, който действа като невротрансмитер, предавайки нервни импулси от клетка в клетка. Недостигът на допамин заедно със смъртта на нервните клетки провокира развитието на болестта на Паркинсон при хората. Селективният инхибитор Azilekt предотвратява разрушаването на моноамини с помощта на ензима МАО. По този начин този елемент задържа допамин, серотонин, норепинефрин, триптамин, фенилетиламин и октопамин, причинявайки повишаване на концентрациите им между нервните и ефекторните клетки. След това ще поговорим за най-новата съвременна медицина на Azilekt по-подробно.

Описание на лекарството

И така, представеното средство за защита се обозначава като антипаркинсонови лекарства. Активната му съставка е мощен селективен необратим инхибитор на моноаминооксидазата, който допринася за увеличаване на извънклетъчното съдържание на допамин в мозъка.

В хода на експериментите учените са доказали повишаване на нивото на този невротрансмитер и допълнително увеличение на допаминергичната активност, което допринася за терапевтичния ефект на лекарството. Лекарството може да се абсорбира добре, а максималната му концентрация се достига след тридесет минути.

"Azilekt" е най-новото лекарство на нашето време; днес е признато за едно от най-добрите лекарства срещу болестта на Паркинсон. Характеризира се с бързо усвояване и бързо начало на експозиция. Това средство се унищожава, като правило, в черния дроб и се отделя от човешкото тяло с урина. Тя се различава от алтернативните лекарства по стабилността на дозировката и, което е важно, при липсата на много странични ефекти..

болестта на Паркинсон

Кодът на ICD-10 за болестта на Паркинсон е G20. Това е бавно развиващо се заболяване на централната нервна система, характеризиращо се с бавно движение, треперене в покой и нарушени рефлекси. В основата на заболяването е увреждането на нервните клетки на мозъчния ствол. Терапията се провежда през целия живот на пациента.

Освободете формуляра

Таблетките Azilekt се произвеждат в блистерна опаковка от десет парчета, в картонени опаковки. Хапчетата са плоски и кръгли, имат бял цвят с логото GIL 1 и фаска от едната страна. Активният компонент на въпросното лекарство е разагилин мезилат.

Състав на таблетката

Една таблетка Azilekt съдържа 1,56 милиграма разагилин мезилат. Помощни вещества са царевично и предварително желатинизирано нишесте, колоиден силициев диоксид, както и манитол, талк и стеаринова киселина.

фармакологичен ефект

Активното вещество разагилин е силно активно по отношение на МАО (моноамин оксидаза) и спомага за повишаване на нивата на допамин, като намалява образуването на свободни радикали, характерни за болестта на Паркинсон. В допълнение, това лекарство има невропротективен ефект, който не блокира метаболизма на биогенните амини, които идват от храната. Поради този ефект, хирамичният синдром, предизвикан от тирамин, не се причинява. Лекарството е добро при тремор при болестта на Паркинсон..

Фармакокинетика

Активният компонент в таблетки "Azilekt" разагилин се абсорбира доста бързо в организма след поглъщане. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига като правило след половин час. Абсолютната бионаличност на лекарството след еднократна употреба е около тридесет и шест процента. Струва си да се подчертае, че храните не влияят на времето за достигане на най-високите нива на разагилин в кръвта, обаче, когато консумирате мазни храни, тази цифра може да намалее с двадесет процента. Фармакокинетиката на лекарството е линейна в обхвата на дозите от 0,5 до 2 милиграма. Свързването с кръвните протеини варира от шестдесет до седемдесет процента.

Показания за употреба

Представеното медицинско изделие е предназначено за лечение на болестта на Паркинсон при хора (съгласно ICD-10 G20). Може да се използва за монотерапия, както и като част от комбиниран курс с Леводопа..

Струва си да припомним, че не трябва да избирате антипаркинсоново лекарство, без да се консултирате с квалифицирани специалисти. Факт е, че ефектът, който се оказва това лекарство, обикновено е много индивидуален и затова трябва да се предписва изключително от лекуващия лекар.

Противопоказания

Според инструкциите за употреба с Azilekt, продуктът не е подходящ за употреба в терапията, ако при пациенти има следните заболявания и състояния:

• На фона на едновременното лечение с "Petidine" или други MAO инхибитори (заслужава да се отбележи, че интервалът между отмяната на "Azilect" и началото на курс на лечение с това лекарство трябва да бъде най-малко две седмици).
• При тежка или умерена чернодробна недостатъчност.
• Като част от съвместната терапия със симпатомиметици (било то псевдоефедрин или ефедрин), както и с други деконгестанти и с фармацевтични препарати, които ги съдържат. Противопоказанията "Azilekt" трябва стриктно да се спазват.
• С феохромоцитом.
• В детството и юношеството (до осемнадесет години).
• Бременността, както и периодът на кърмене, също е забрана за употребата на Azilekt, тъй като съществува риск от инхибиране на производството на мляко поради инхибиране на производството на пролактин.
• С повишена чувствителност към разагилин или към един от компонентите на въпросния фармацевтичен агент.

С голяма предпазливост се предписва антипаркинсоново лекарство в случай на лека чернодробна недостатъчност, както при комбинирана употреба със селективни инхибитори (Флуоксетин и Флувоксамин), тетрациклични и трициклични антидепресанти.

Инструкция и употреба

Описаното фармацевтично лекарство се предписва на пациенти перорално в доза 1 милиграм веднъж дневно със или без Леводопа. Лекарството може да се използва независимо от приемането на продукти. За по-възрастни хора корекцията на дозата обикновено не се изисква.

Отделно си струва да се откроят пациентите, които страдат от нарушена функция на черния дроб. Те трябва да избягват употребата на разагилин в случай, че е диагностицирана средна степен на недостатъчност на този орган. С голямо внимание е позволено провеждането на терапия за хора с лека чернодробна недостатъчност. Но въпреки това в такива случаи, в случай на настъпване на прогресия и влошаване на състоянието, лечението с Azilect трябва незабавно да бъде прекратено.

Що се отнася до хората с нарушена бъбречна функция, трябва да се отбележи, че не се налага коригиране на дозата при тях.

Странични ефекти

При приема на лекарството могат да се наблюдават нарушения под формата на анорексия, припадъци, депресия, главоболие, гадене и замаяност. Всъщност могат да бъдат провокирани доста възможни отрицателни прояви, така че трябва да разгледате този въпрос по-подробно:

• Нервната система може да реагира с главоболие, депресия, замаяност, анорексия, гърчове, по-рядко - нарушение в процеса на мозъчно кръвообращение.
• Храносмилателната система реагира като правило с намаляване на апетита, диспептични симптоми и т.н..
• Артралгия заедно с артрит и болки във врата могат да се наблюдават в работата на костната и мускулната система..
• Дерматологичните реакции включват везикулобулозен обрив в комбинация с контактен дерматит и рядко може да се появи кожен карцином.
• Сърдечната и съдовата системи реагират с появата на ангина пекторис. Инфарктът на миокарда е изключително рядък.
• Други нежелателни прояви, според инструкциите, включват развитие на грипоподобен синдром заедно с висока температура, левкопения, ринит, обща слабост, конюнктивит, остри нарушения на пикочната система и алергични реакции.

В случай, че Azilekt се приема заедно с Levodopa, могат да се появят следните патологични симптоми:

• Нервната система понякога реагира с дискинезия, мускулна дистония, анорексия, необичайни сънища, атаксия, изключително рядко нарушение на мозъчното кръвообращение и объркване.
• Храносмилателната система може да реагира чрез запек, повръщане, коремна болка или сухота в устата.
• Работата на костната и мускулната система е придружена от артралгия, болка в шията и тендосиновит.
• Дерматологичните реакции включват обрив, изключително рядък кожен меланом.
• От сърдечната и съдовата система е възможна постурална хипотония. Рядко в този случай се наблюдава ангина пекторис..
• Други нежелани ефекти включват случайни падания заедно със загуба на тегло и алергични реакции..

Към днешна дата са записани два доклада за появата на рабдомиолиза и проблеми в секрецията на антидиуретични хормони. И двата случая са разглеждани като част от тестовете след регистрация без плацебо контрол. Връзката между тези усложнения и употребата на разагилин е проблематично да се определи.

свръх доза

Симптоматологията на предозиране на препарата Azilekt е подобна на тази при свръхтежаване на неселективни МАО инхибитори. В този случай пациентите могат да изпитат артериална и постурална хипотония. Като част от лечението лекарите прибягват до промиване на стомаха, приемайки активен въглен и симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.

специални инструкции

Препоръчва се да се избягва комбинираната употреба на разагилин с Fluoxetine или Fluvoxamine. Общата почивка между прекратяването на употребата на лекарството "Fluoxetine" и началото на лечението с "Azilect" трябва да бъде най-малко пет седмици. И между отмяната на разагилин и началото на терапията с Fluvoxamine, това трябва да бъде най-малко четиринадесет дни.

Производителите на лекарството не се препоръчват да приемат разагилин с декстрометорфан или със симпатомиметици, например такива, които са включени в орални и назални вазоконстрикторни лекарства или студени лекарства, които съдържат ефедрин или псевдоефедрин. Както бе отбелязано по-рано, с голямо внимание трябва да се започне лечение с "Azilekt" сред пациенти, които страдат от увреждане на черния дроб.

Важно е, наред с други неща, да се има предвид, че основният компонент на лекарството, разагилин, може да провокира сънливост през деня при пациенти, а понякога, особено когато се използва с алтернативни допаминергични лекарства, е възможно дори да заспите в процеса на извършване на една или друга дейност.

Като се има предвид това, пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта да бъдат внимателни, докато шофират или използват други механизми. И най-добре е да откажете подобни действия за периода на лечение.

Отзиви на пациенти с Паркинсон за "Azilekt"

В интернет можете да прочетете положителни коментари за лекарството. Хората говорят за подобрение. Струва си да се отбележи, че отзивите, свързани с ефективността на лекарството, се оставят от пациенти, принадлежащи към различни възрастови групи. По този начин повечето доклади потвърждават ефективността на въпросното лекарство..

Но има и отрицателни коментари, в които пациентите пишат, че в много случаи, особено през първите няколко месеца от приемането, са наблюдавали развитието на различни странични ефекти, които обаче впоследствие са преминали.

Лекарите от своя страна коментират това, като казват, че редки нежелани реакции могат да бъдат усложнение на основното заболяване, такива последствия често се срещат сред страдащите от болестта и не използват Azilekt за лечение на синдрома на Паркинсон. Ако се приема това лекарство, дозата на лекарството не се увеличава и нежеланите реакции са по-редки, отколкото по време на лечение с алтернативни антипаркинсонови лекарства.

Мога ли да приемам това лекарство през нощта?

Много хора се интересуват от въпроса дали е разрешена употребата на най-новата съвременна медицина Azilekt преди лягане. Отговорът в случая е положителен. Основното условие е, че трябва да пиете това лекарство всеки ден, за предпочитане по едно и също време.

цена

Цената на Azilekt до голяма степен зависи от ценовата политика на аптечната верига, в която се прилага. По правило днес средно днес е 5,5 хиляди рубли на пакет. В тази връзка трябва да се има предвид, че това лекарство не е евтино и за целенасочено лечение е необходимо да се подготвите за сериозни разходи. Това лекарство се произвежда в Израел..

Azilekt: INN

Международното име (INN) на въпросното лекарство е името Rasagiline (разагилин). Общото определение на активната съставка осигурява съществена информация за лекарствата на международния фармацевтичен пазар. Факт е, че много често лекарства с една и съща активна съставка се пускат под различни търговски наименования, тоест всъщност това е едно и също лекарство, но се произвежда от различни производители. ИНН предоставя на лекарите възможност да се ориентират в голям брой от всички видове лекарства, които се продават по целия свят днес..

Azilekt

Инструкции за употреба:

Цени в онлайн аптеките:

Azilekt - антипаркинсоново лекарство; Селективен необратим инхибитор на моноаминооксидазата от тип В.

Форма и състав на освобождаване

Azilekt се произвежда под формата на таблетки: почти бели или бели, кръгли, плоскоцилиндрични, със скосяване, от едната страна гравиране "GIL 1" (10 бр. В блистери, 1, 3 или 10 блистера в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

• Активно вещество: разагилин - 1 mg (разагилин мезилат - 1,56 mg);
• Спомагателни компоненти: талк - 4 mg; манитол - 159,24 mg; колоиден силициев диоксид - 1,2 mg; царевично нишесте - 20 mg; стеаринова киселина - 4 mg; предварително желатинизирано царевично нишесте - 20 mg.

Показания за употреба

Azilect се предписва при лечение на болестта на Паркинсон (като монотерапия или едновременно с лекарства леводопа).

Противопоказания

• Чернодробна недостатъчност с умерена и тежка степен (класове В и С по скалата на Чайлд-Пю);
• Комбинирана употреба с други инхибитори на моноаминооксидазата (включително лекарства и хранителни добавки, съдържащи хиперикум перфоратум), петидин. Интервалът между края на терапията с разагилин и назначаването на тези лекарства трябва да бъде най-малко 14 дни;
• Възраст до 18 години (без профил на сигурност);
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Относително (Azilekt се предписва с повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния):

• Лека чернодробна недостатъчност (клас A по скалата на Child-Pugh);
• Комбинирана употреба със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (включително флуоксетин, флувоксамин), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, тетрациклични и трициклични антидепресанти, мощни инхибитори на изоензима CYP1A2.

Преди да се предпише Azilect на бременни и кърмещи жени, е необходимо да се съпоставят ползите за майката с евентуалната вреда за здравето на плода / детето (поради липса на необходимите данни).

Дозировка и приложение

Azilect се приема перорално, независимо от приема на храна.

Дневната доза е 1 таблетка (1 mg). Лекарството се използва за монотерапия или като част от комплексно лечение с леводопа.

Показана е продължителна терапия.

Странични ефекти

Нарушенията, които възникват по време на приема на Azilect, могат да се развият с различна честота: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 до

Azilekt: цени в онлайн аптеките

Azilekt 1 mg таблетка 30 бр.

Azilekt 1 mg таблетки 100 бр.

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се за информационни цели и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето.!

Най-високата телесна температура е регистрирана при Уили Джоунс (САЩ), който е приет в болницата с температура 46,5 ° C.

Милиони бактерии се раждат, живеят и умират в червата ни. Те могат да се видят само при голямо увеличение, но ако се съберат, биха се побрали в обикновена чаша за кафе.

По време на живота средният човек произвежда не по-малко от два големи басейна слюнка.

По време на работа мозъкът ни изразходва количество енергия, равна на 10-ватова крушка. Така че изображението на електрическа крушка над главата ви в момента на появата на интересна мисъл не е толкова далеч от истината.

В опит да извадят пациента, лекарите често отиват твърде далеч. Така например един известен Чарлз Дженсън в периода от 1954 до 1994 година. преживя повече от 900 операции за отстраняване на новообразувания.

Първият вибратор е изобретен през 19 век. Работил е на парна машина и е бил предназначен за лечение на женска истерия..

Всеки човек има не само уникални пръстови отпечатъци, но и език.

При 5% от пациентите антидепресантът кломипрамин причинява оргазъм..

Учени от Оксфордския университет проведоха серия от изследвания, по време на които стигнаха до извода, че вегетарианството може да бъде вредно за човешкия мозък, тъй като води до намаляване на неговата маса. Затова учените препоръчват рибата и месото да не бъдат напълно изключени от диетата им..

Човек, приемащ антидепресанти в повечето случаи отново ще страда от депресия. Ако човек сам се справи с депресията, той има всички шансове да забрави за това състояние завинаги..

Известното лекарство "Виагра" първоначално е разработено за лечение на артериална хипертония.

Хората, които са свикнали да закусват редовно, е много по-малко вероятно да затлъстяват..

Продължителността на живота на левичарите е по-малка от хората с дясна ръка.

Дори сърцето на човек да не бие, той все още може да живее дълъг период от време, както ни показа норвежкият рибар Ян Ревдал. Неговият „мотор“ спря за 4 часа, след като рибарят се изгуби и заспа в снега.

Лекарството за кашлица "Terpincode" е един от лидерите в продажбите, изобщо не заради лечебните си свойства.

Почти всеки има аналгетици в аптечката. Сред най-известните е Nise под формата на гел, който помага да се справите с болката и.

Инструкции за употреба на Azilect (Azilect)

Собственикът на свидетелството за регистрация:

Контакти за обаждания:

Доза от

Форма за освобождаване, опаковка и състав на лекарството Azilekt

Таблетките са бели или почти бели, кръгли, плоскоцилиндрични, скосени, гравирани с "GIL 1" от едната страна на таблетката.

Помощни вещества: манитол - 159,24 mg, колоиден силициев диоксид - 1,2 mg, царевично нишесте - 20 mg, прежелатинирано царевично нишесте - 20 mg, стеаринова киселина - 4 mg, талк - 4 mg.

10 броя. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 броя. - блистери (10) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Антипаркинсонов наркотик. Azilekt е селективен необратим инхибитор на МАО тип В, ​​ензим, който 80% определя активността на МАО в мозъка и допаминовия метаболизъм. Разагилин е 30-80 пъти по-активен по отношение на МАО тип В, ​​в сравнение с МАО тип А.

В резултат на инхибиторния ефект на лекарството върху МАО тип В в централната нервна система нивата на допамин се увеличават, образуването на токсични свободни радикали намалява, прекомерното образуване на което се наблюдава при болестта на Паркинсон. Разагилин има и невропротективен ефект..

За разлика от неселективните инхибитори на МАО, лекарството в терапевтични дози не блокира метаболизма на биогенни амини (например, тирамин), идващи от храната, и следователно не предизвиква тирамин-индуциран хипертензивен синдром ("сирене").

Фармакокинетика

Razagilin се абсорбира бързо след перорално приложение, C max в кръвната плазма се достига след 0,5 ч. Абсолютната бионаличност на лекарството след еднократна инжекция е около 36%. Храната не влияе на времето за достигане на C max на разагилин в кръвта, но при консумация на мазни храни, C max и AUC намаляват съответно с 60% и 20%.

Фармакокинетиката на лекарството е линейна в дозовия диапазон от 0,5-2 mg.

Свързването с протеините в кръвната плазма варира от 60% до 70%.

Разагилин почти изцяло се метаболизира в черния дроб. Биотрансформацията се извършва чрез N-деалкилиране и / или хидроксилиране с образуването на основния биологично неактивен метаболит - 1-аминоиндан, както и два други метаболита - 3-хидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан и 3-хидрокси-1-аминоиндан. Метаболизмът на лекарството се осъществява с участието на изоензима CYP1A2.

Разагилин се екскретира главно чрез бъбреците (повече от 60%) и в по-малка степен чрез червата (повече от 20%). По-малко от 1% от приложената доза от лекарството се екскретира непроменена. T 1/2 е 0,6-2 h.

Фармакокинетика в специални клинични случаи

Параметрите на фармакокинетиката на разагилин практически не се променят при пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност.

При лека чернодробна недостатъчност може да се наблюдава увеличаване на параметрите на AUC и C max с 80% и 38%, а при пациенти с умерено чернодробно увреждане тези параметри достигат съответно повече от 500% и 80%.

Показания Azilekt

• лечение на болестта на Паркинсон (под формата на монотерапия или комбинирана терапия с леводопа лекарства).

Дозов режим

Назначавайте 1 mg 1 път / ден, както под формата на монотерапия, така и с употребата на леводопа за дълго време.

Таблетките се приемат перорално, независимо от приема на храна..

Страничен ефект

Общо 1361 пациенти са участвали в програмата за клинични изследвания на разагилин, която възлиза на 3076,4 пациент-години. В двойно сляпо, плацебо-контролирано проучване 529 пациенти приемат 1 mg дневно разагилин, което е 212 пациент-години, а 539 пациенти са получавали плацебо, което е 213 пациент-години..

Списъкът по-долу описва нежеланите реакции, които са докладвани с повишена честота при плацебо-контролирани проучвания при пациенти, получаващи разагилин в доза 1 mg / ден (група разагилин n = 149, група плацебо n = 151).

Нежеланите реакции с разлики над 2% в сравнение с плацебо групата са показани с курсив..

Честотата на нежеланите реакции е посочена в скоби (% от пациентите): разагилин / плацебо.

Нежеланите реакции се разпределят според следната честота: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 до инфекциозни и паразитни болести: често - грип (4,7% / 0,7%).

Доброкачествени, злокачествени и неуточнени новообразувания (включително кисти и полипи): често - рак на кожата (1,3% / 0,7%).

От хемопоетичната система: често - левкопения (1,3% / 0%).

От имунната система: често - алергични реакции (1,3% / 0,7%).

От страна на метаболизма и храненето: рядко - загуба на апетит (0,7% / 0%).

Психични разстройства: често - депресия (5,4% / 2%), халюцинации (1,3% / 0,7%).

От нервната система: много често - главоболие (4,1% / 11,9%); рядко - мозъчносъдов инцидент (0,7% / 0%).

От страната на зрителния орган: често - конюнктивит (2,7% / 0,7%).

От страна на органа на слуха и нарушения в лабиринта: често - световъртеж (2,7% / 1,3%).

От сърдечно-съдовата система: често - ангина пекторис (1,3% / 0%); рядко - инфаркт на миокарда (0,7% / 0%).

От храносмилателната система: подуване на корема (1,3% / 0%).

От дихателната система: често - ринит (3,4% / 0,7%).

От страна на кожата и подкожните тъкани: често - дерматит (2% / 0%); рядко - везикулозно-булозен обрив (0,7% / 0%).

От мускулно-скелетната система: често - мускулно-скелетна болка (6,7% / 2,6%), болка във врата (2,7% / 0%), артрит (1,3% / 0,7%).

От отделителната система: често - уриниране (1,3% / 0,7%).

Други: често - треска (2,7% / 1,3%), неразположение (2% / 0%).

Когато се използва като допълнителна терапия

Списъкът по-долу включва нежелани реакции, които са докладвани с повишена честота при плацебо-контролирани проучвания при пациенти, получаващи разагилин в доза 1 mg / ден (група разагилин n = 380, плацебо група n = 388). Честотата на нежеланите реакции е посочена в скоби (% от пациентите): разагилин / плацебо.

Нежеланите реакции с разлики над 2% в сравнение с плацебо групата са показани с курсив..

Честотата на нежеланите реакции е посочена в скоби (% от пациентите): разагилин / плацебо.

Нежеланите реакции се разпределят според следната честота: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100 до доброкачествени, злокачествени и неуточнени новообразувания (включително кисти и полипи): рядко - кожен меланом (0,5% / 0,3%)).

От страна на метаболизма и храненето: често - загуба на апетит (2,4% / 0,8%).

Психични разстройства: често - халюцинации (2,9% / 2,1%), кошмари (2,1% / 0,8%); рядко - объркване (0,8% / 0,5%).

От нервната система: много често - дискинезия (10,5% / 6,2%), често - дистония (2,4% / 0,8%), синдром на карпалния тунел (1,3% / 0%), дисбаланс (1,6% / 0,3%); рядко - мозъчно-съдов инцидент (0,5% / 0,3%).

От сърдечно-съдовата система: рядко - ангина пекторис (0,5% / 0%); често - ортостатична хипотония (3,9% / 0,8%).

От храносмилателната система: често - коремна болка (4,2% / 1,3%), запек (4,2% / 2,1%), гадене и повръщане (8,4% / 6,2%), сухота в устата (3,4% / 1,8%).

От страна на кожата и подкожната тъкан: често обрив (1,1% / 0,3%).

От мускулно-скелетната система: често - артралгия (2,4% / 2,1%), болка във врата (1,3% / 0,5%).

Други: често - загуба на тегло (4,5% / 1,5%), пада (4,7% / 3,4%).

При болестта на Паркинсон се появяват халюцинации и объркване. Според опита след регистрация, тези симптоми са наблюдавани при пациенти с болестта на Паркинсон, които са получавали разагилин.

Сериозни нежелани реакции, които възникват при едновременна употреба на SSRIs, SSRIs, трициклични / тетрациклични антидепресанти и МАО инхибитори са добре известни. В периода след регистрация се съобщава за случаи на развитие на серотонинов синдром, който се проявява в възбуда, объркване, ригидност, треска и миоклония при пациенти, приемащи едновременно антидепресанти / SSRI и разагилин.

При клинични проучвания на разагилин едновременната му употреба с флуоксетин или флувоксамин не е разрешена. В указаните дози обаче са разрешени следните антидепресанти: амитриптилин не повече от 50 mg / ден, тразодон не повече от 100 mg / ден, циталопрам не повече от 20 mg / ден, сертралин не повече от 100 mg / ден и пароксетин не повече от 30 mg / ден. В клинична изследователска програма, в която разагилин е използван едновременно с трициклични антидепресанти (115 пациенти) и SSRIs / SSRI (141 пациенти), не са наблюдавани случаи на серотонинов синдром..

При употреба на разагилин в периода след регистрация се съобщава за повишаване на кръвното налягане, включително редки случаи на хипертонични кризи, при пациенти, употребяващи неопределено количество храни, богати на тирамин в диетата.

Известни са случаи на лекарствени взаимодействия с едновременната употреба на МАО инхибитори със симпатомиметични лекарства.

В периода след регистрация се съобщава за случай на повишено кръвно налягане при пациент, който е използвал офталмологичен вазоконстриктор тетрахидрозолин и е бил едновременно лекуван с разагилин.

Импулсивно разстройство на личността

Съобщавани са случаи на повишено либидо, хиперсексуалност, хазарт, натрапчива необходимост от покупка или придобиване, преяждане и принудително преяждане при пациенти, подложени на лечение с агонисти на допаминовите рецептори и / или други допаминомиметици. Подобен модел на импулсивно разстройство на личността се наблюдава в периода след регистрация при пациенти, приемащи разагилин и се характеризира с натрапчиво и импулсивно поведение, обсесивни идеи.

Противопоказания

• свръхчувствителност към разагилин или към някой от компонентите на лекарството;
• едновременна употреба с други МАО инхибитори (включително лекарства и хранителни добавки, съдържащи перфорирана жълт кантарион), петидин. Интервалът между отмяната на разагилин и началото на терапията с тези лекарства трябва да бъде най-малко 14 дни;
• умерена до тежка чернодробна недостатъчност (класове В и С по Child-Pugh);
• деца и юноши под 18 години (няма данни за ефикасността и безопасността).

• лека чернодробна недостатъчност (клас A по скалата на Child-Pugh);
• едновременна употреба със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) (включително флуоксетин, флувоксамин), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин (SSRIs), трициклични и тетрациклични антидепресанти, мощни инхибитори на изоензима на CYP1.

Бременност и кърмене

Няма данни за употребата на разагилин при бременни жени. Резултатите от проучвания върху животни не показват наличието на пряк или косвен неблагоприятен ефект върху бременността, ембриофеталното развитие, раждането и постнаталното развитие. Ако е необходимо да се използва разагилин при бременни жени, е необходимо да се съпостави очакваната полза за майката и риска за плода.

Според експериментални данни разагилин инхибира секрецията на пролактин и по този начин може да инхибира лактацията. Няма информация за проникването на разагилин в кърмата. Ако е необходимо да се използва разагилин по време на кърмене, е необходимо да се съпоставят очакваните ползи за майката и бебето.

Използвайте за нарушена функция на черния дроб

Използвайте за нарушена бъбречна функция

Употреба при деца

специални инструкции

Трябва да се избягва едновременната употреба на лекарството Azilekt и флуоксетин или флувоксамин. Интервалът между изтеглянето на флуоксетин и началото на лечението с Azilekt трябва да бъде 5 седмици, а между оттеглянето на лекарството Azilekt и началото на флуоксетин или флувоксамин 14 дни.

Съобщавани са случаи на импулсивно разстройство на личността при пациенти, лекувани с агонисти на допаминовите рецептори и / или други миметици с допамин. Същите нарушения са наблюдавани и в периода след регистрация при пациенти, приемащи лекарството Azilekt. Необходимо е да се наблюдават пациентите, във връзка с възможността за развитие на импулсивно разстройство на личността. Пациентите и полагащите грижи трябва да бъдат информирани за възможността за развитие на поведенчески разстройства при пациенти, приемащи Azilekt, включително компулсивно поведение, обсесии, хазартна зависимост, повишено либидо, хиперсексуалност, импулсивно поведение и натрапчиви нужди за покупка или придобиване.

Не се препоръчва едновременната употреба на лекарството Azilekt с декстрометорфан, със симпатомиметици или сложни студени лекарства за орална или назална употреба, съдържащи ефедрин или псевдоефедрин.

Има доказателства, че болестта на Паркинсон, а не употребата на някакво лекарство, вкл. Azilekt е рисков фактор за развитие на рак на кожата, по-специално меланом. Необходимо е да се предупреди пациентът за необходимостта от консултация с лекар в случай на някакви патологични промени в кожата.

Трябва да се има предвид, че симптоми като халюцинации и объркване, които се появяват по време на лечение с Azilekt, могат да се разглеждат като проявление на болестта на Паркинсон и като нежелани реакции на Azilekt.

Необходимо е да се използва Azilekt с повишено внимание при пациенти с лека чернодробна недостатъчност. Не се препоръчва употребата на лекарството Azilekt при пациенти с умерено нарушена чернодробна функция. В случай на промяна в тежестта на чернодробната недостатъчност от лека до умерена, употребата на лекарството Azilekt трябва да бъде прекратено.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление

Не е проведено проучване на ефекта на разагилин върху способността за шофиране на превозни средства и механизми. Въпреки това, предвид възможността за значителни странични ефекти от централната нервна система, по време на лечението с Azilekt пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции, докато не бъдат проверени че лекарството не влияе неблагоприятно.

свръх доза

Симптомите на предозиране на лекарството Azilekt са подобни на тези с предозиране на неселективни МАО инхибитори (включително артериална хипертония, постурална хипотония).

Лечение: стомашна промивка, прием на активен въглен, симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.

Взаимодействие с лекарства

Едновременната употреба на разагилин с други МАО инхибитори, включително с лекарства и хранителни добавки, съдържащи перфорирана жълт кантарион, е противопоказан, защото съществува риск от развитие на тежка хипертонична криза поради неселективното инхибиране на МАО.

Съобщават се сериозни нежелани реакции при едновременната употреба на петидин и МАО инхибитори, включително селективни МАО-В инхибитори. Едновременната употреба на разагилин и петидин е противопоказана.

Съобщава се за взаимодействието на МАО инхибиторите и симпатомиметичните лекарства при едновременната им употреба. Поради свойството на разагилин да инхибира МАО, едновременната употреба на разагилин със симпатомиметици, като деконгестанти или сложни анти-студени препарати за орална или назална употреба, съдържащи ефедрин или псевдоефедрин.

Съобщава се за взаимодействието на декстрометорфан и неселективни МАО инхибитори при едновременната им употреба. Поради свойството на разагилин да инхибира МАО, едновременната употреба на разагилин с декстрометорфан и комбинирани лекарства, които го съдържат, не се препоръчва.

Трябва да се избягва едновременната употреба на разагилин с флуоксетин или флувоксамин. Интервалът между отмяната на разагилин и началото на терапията с тези лекарства трябва да бъде най-малко 14 дни. След прекратяване на лечението с флуоксетин или флувоксамин (дълъг полуживот) и началото на лечението с разагилин трябва да минат поне 5 седмици.

Информация за едновременната употреба на SSRIs / SSRIs и разагилин в клиничните изпитвания е представена в раздел "Странични ефекти".

Съобщават се сериозни нежелани реакции при едновременна употреба на SSRIs, SSRIs, трициклични и тетрациклични антидепресанти с MAO инхибитори.

Поради свойството на разагилин да инхибира МАО, трябва да се внимава, докато го използвате със SSRIs, SSRIs, трициклични и тетрациклични антидепресанти.

При пациенти с болестта на Паркинсон, които дълго време получават леводопа, като допълнителна терапия леводопа не оказва съществен ефект върху клирънса на разагилин.

Проучванията in vitro показват, че основният ензим, участващ в метаболизма на разагилин, е изоензимът CYP1A2. Едновременната употреба на ципрофлоксацин и разагилин увеличава AUC на последния с 83%.

Едновременната употреба на разагилин и теофилин (субстрат на изоензима CYP1A2) не повлиява фармакокинетиката на нито един от тях. По този начин мощните инхибитори на изоензима CYP1A2 могат да променят плазмената концентрация на разагилин и да изискват внимателна едновременна употреба.

Съществува риск, във връзка с индуцирането на изоензима CYP1A2 при пациенти с тютюнопушене, концентрацията на разагилин в кръвната плазма може да намалее.

Проучвания in vitro показват, че разагилин в концентрация 1 µg / ml (което е еквивалентно на концентрация над 160 пъти средната C max (5.9-8.5 ng / ml) след многократно приложение на 1 mg разагилин при пациенти с болестта на Паркинсон) не инхибира изоензимите CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. Това предполага, че терапевтичните концентрации на разагилин най-вероятно не са обект на клинично значимия ефект от субстратите на тези изоензими..

При едновременната употреба на ентакапон с разагилин клирънсът на последния се увеличава с 28%.

Клиничните проучвания на взаимодействието на тирамин и разагилин при доброволци и пациенти с болестта на Паркинсон (0,5-1 mg / ден разагилин или плацебо като допълнителна терапия за леводопа за 6 месеца, без да се ограничава приема на тирамин) показват, че няма взаимодействие на разагилин и тирамин. и, разагилинът може безопасно да се използва, без да ограничава тирамина в диетата.

Условия за съхранение на лекарството Azilekt

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C..

Azilekt

Инструкции за употреба

фармакологичен ефект

Azilect се отнася до лекарства, които инхибират моноаминооксидазата. Забелязано е повишаване на ефективността на взаимодействието на активното вещество с МАО-В, отколкото с МАО-А. Инструментът 14 пъти по-добре реагира с МАО-В. Счита се за един от най-мощните неселективни инхибитори на моноаминооксидазата тип В и принадлежи към второто поколение подобни продукти. По този начин може да бъде причинено значително повишаване нивото на допамин в извънклетъчната субстанция в мозъка. Изкуственото повишаване на допаминергичната активност допринася за лечението на двигателната дисфункция. Лекарството бързо се абсорбира, като достига максимална обемна концентрация в кръвната плазма за половин час. След еднократна доза бионаличността на активния компонент е 36%. В същото време консумираната храна практически не влияе на тези показатели, с изключение на храни с високо съдържание на мазнини. Следователно, инструментът може да се използва с всяка диета (с изключение на LCHF) или липса на контрол върху консумираната храна. Основният орган, който обработва активния компонент на Azilect, е черният дроб. Метаболизмът може да се извърши по няколко биохимични начина с образуването на редица метаболити. Специфичен чернодробен ензим участва във всяка от реакциите на разлагане на разагилин. Накрая лекарството се отстранява под формата на конюгатори на глюкуронова киселина и други метаболити. 62,6% от активното вещество се екскретира с урината, 21,8% се използва от храносмилателната система. Почти напълно една доза се отделя за 38 дни и само 1% от използваното лекарство се екскретира с урината в първоначалния си вид.

структура

Активната съставка е разагилин мезилат. Една таблетка съдържа 1 mg от активната съставка. Спомагателни компоненти са нишесте, стеаринова киселина, талк и Е421 (манитол, има дехидратиращ ефект).

Освободете формуляра

Таблетки, опаковани в блистери. Блистерите се попълват в картонени кутии. Предлагат се в продажба опаковки от 100, 30 и 10 таблетки..

Показания за употреба

Инструкциите за употреба предоставят информация за употребата на лекарството за лечение на първична болест на Паркинсон (в международната класификация на болестите от 10-та ревизия - G20).

Нежелани реакции

Лекарството може да причини нежелани нежелани реакции. По време на тестване с контролната група са описани симптоми, които са открити при пациенти с по-висока честота при стандартна доза (1 хапче на ден). Лекарството може да се използва както с курс на монотерапия, така и с адювантна терапия с други медицински изделия. С монотерапията резистентността на пациента към инфекции може да намалее, понякога субектите се оплакват от симптоми на алергия, замаяност и намален апетит. Кожен карцином, левкопения, депресия, халюцинации, мигрена, ангина пекторис и ринит също могат да се развият. От страна на храносмилането, субектите се оплакват от безсилие и метеоризъм. Дерматит, мускулни и костни болки, засилено уриниране, повишена температура и повишена умора. С адювантната терапия Azilekt може да причини кожен меланом, халюцинации и патологични сънища, загуба на апетит, дискинезия, дистония. Azilekt в комбинация с други средства може да провокира ангина пекторис, ринит, ортостатична хипотония, коремна болка, запек, гадене, повръщане, сухота в устата, обрив, артралгия и болки във врата. Пациентите изпитват рязко намаляване на теглото. Известни са и случаи на развитие на интоксикация с серотонин..

Превишена доза

Учените са изследвали излишните дози в диапазона от 3-100 mg на ден. Основните симптоми: дисфория, интоксикация със серотонин, хипертонична криза. Предозирането е свързано със значително понижение на МАО-В. Проведени са проучвания, по време на които доброволците са получавали 20 mg на ден, а също така е имало и група, която е приемала 10 mg на ден в продължение на 10 дни. Реакциите бяха от сърцето и кръвоносните съдове (включително артериална хипертония, постурална хипотония). Основните симптоми изчезнаха след прекратяване на лекарството. Заслужава да се отбележи, че симптомите са подобни на стандартните реакции на прекомерни дози на неселективни инхибитори на моноаминооксидазата. Специфични антидоти за лекарството Azilekt не са разработени. Ако дозата е надвишена, пациентът трябва незабавно да потърси помощта на специалист, който ще проведе симптоматична терапия и ще предпише поддържащ курс.

Противопоказания

Инструкциите за употреба описват редица противопоказания. Употребата на Azilect е забранена с риск от развитие на алергия към някой от компонентите на лекарството. В този случай не е необходимо да се комбинират курсове с различни МАО инхибитори, включително растителни екстракти от жълт кантарион, перфорирани и петидин. Между курсовете трябва да минат поне две седмици, а последващото лечение трябва да бъде придружено от редовен медицински контрол. Острата бъбречна недостатъчност също се счита за причина за отказ на терапията..

Функции за съхранение

Да се ​​съхранява на тъмно и сухо място. Оптималната температура на съхранение е 25 градуса по Целзий.

Характеристики на употреба

Максималната ефективност на активните компоненти може да се постигне както с монотерапия, така и с адювантна терапия с леводопа. В случай на леводопа е необходимо да се промени крайната доза.

Употреба по време на бременност или кърмене

Няма данни за ефекта на лекарството върху развитието на плода. Тестовете върху животни потвърдиха, че няма обективна причина да се предполага негативен ефект върху образуването на плода и следродилния период. Лекарството може да се предписва на бременни жени, но с изключително внимание. Има информация, че разагилин може да участва в потискането на производството на кърма. Нежелателно е да се предписва лекарството по време на кърмене.

Съвместимост с алкохол

Няма данни, потвърждаващи ефекта на алкохола върху абсорбцията на активни вещества, но си струва да се отбележи, че алкохолът е нежелан при всяка терапия..

Съвместимост с лекарствата

Не използвайте Azilect и други лекарства, които едновременно инхибират моноаминооксидазата. Това се отнася и за медицински продукти, които са разработени на растителни материали. В този случай съществува риск от развитие на хипертонична криза. Също така опасни странични ефекти могат да причинят употребата на лекарството и петидин. В допълнение, МАО инхибиторите заедно със симпатомиметиците могат да реагират. С едновременната употреба и допълване на курсове на лекарството и декстромоторфан, както и флуоксетин и флувоксамин, могат да възникнат нежелани състояния. В този случай трябва да има значителна почивка между курсовете. Например, преди да започнете да използвате флуоксетин, трябва да направите почивка от поне две седмици, а след прекратяване на флуоксетина, трябва да направите почивка от 5 седмици.

специални инструкции

При пациенти в напреднала възраст не е необходимо да променяте дозировката, описана в инструкциите. Също така, ако пациентът има патологии на бъбреците, тогава не е необходимо да се променя установеният начин на приложение на лекарството. Пациентите с чернодробна недостатъчност в средната степен няма да могат да предпишат курса на Azilect. За тези, които страдат от това заболяване в лека степен, продуктът може да се консумира, но по време на курса е необходимо да бъде под лекарски контрол. Ако по време на терапията черният дроб започне да се влошава, тогава е необходимо да се спре употребата на лекарството. Няма пълни данни за ефекта на продукта върху тялото на децата. Следователно лекарството не се използва за описаната възрастова категория пациенти.

Azilekt

• Срок на годност: до 01.11.2021г

• Срок на годност: до 01.01.2022г

• Срок на годност: до 01.11.2019 г.

• Срок на годност: до 01.01.2020 г.

Инструкции за употреба на Azilekt

Купуване на този продукт

Латинско име

Освободете формуляра

структура

Опаковка

10.30 и 100 бр на опаковка.

фармакологичен ефект

Фармакологично действие - инхибира МАО-В, антипаркинсониан.

Разагилин е селективен необратим инхибитор на МАО тип В, ​​ензим, който 80% определя активността на МАО в мозъка и метаболизма на допамин. Razagilin е 30-80 пъти по-активен срещу MAO-B, отколкото към друг вид от този ензим, MAO-A.

В резултат на инхибиторния ефект на лекарството върху МАО-В в централната нервна система нивото на допамин се повишава, образуването на токсични свободни радикали намалява, прекомерното образуване на което се наблюдава при пациенти с болестта на Паркинсон. Разагилин има и невропротективен ефект..

За разлика от неселективните инхибитори на МАО, лекарството в терапевтични дози не блокира метаболизма на биогенни амини (например, тирамин), идващи от храната, и следователно не причинява индуциран от тирамин хипертоничен синдром („сирен ефект“).

Показания

Монотерапия или комбинирана терапия за болестта на Паркинсон (с леводопа лекарства).

Противопоказания

свръхчувствителност към разагилин или към някой от компонентите на лекарството;

едновременна употреба с други МАО инхибитори (включително лекарства и хранителни добавки, съдържащи перфорирана жълт кантарион), петидин. Интервалът между отмяната на разагилин и началото на терапията с тези лекарства трябва да бъде най-малко 14 дни;

умерена и тежка чернодробна недостатъчност (класове B и C по скалата на Child-Pugh);

деца под 18 години (няма данни за ефикасността и безопасността).

С повишено внимание: лека чернодробна недостатъчност (клас А по скалата на Чайлд-Пху); едновременна употреба с SSRIs (включително флуоксетин, флувоксамин), SSRIs, трициклични и тетрациклични антидепресанти, мощни инхибитори на изоензима CYP1A2.

Дозировка и приложение

Вътре, независимо от приема на храна, в доза 1 mg 1 път на ден, както с монотерапия, така и в комбинация с леводопа.

Не се налага коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Пациенти с нарушена функция на черния дроб

Употребата на разагилин при пациенти с умерена до тежка чернодробна недостатъчност е противопоказана.

Трябва да се внимава при употреба на разагилин при пациенти с лека чернодробна недостатъчност. Ако по време на лечението с разагилин се отбележи прогресията на чернодробната недостатъчност, употребата на лекарството трябва да се прекрати.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Не е необходимо коригиране на дозата.

Бременност и кърмене

Няма данни за употребата на разагилин при бременни жени. Резултатите от проучвания върху животни не показват наличието на пряк или косвен неблагоприятен ефект върху бременността, ембриофеталното развитие, раждането и постнаталното развитие. Ако е необходимо да се използва разагилин при бременни жени, е необходимо да се съпостави очакваната полза за майката и риска за плода.

Според експериментални данни разагилин инхибира секрецията на пролактин и по този начин може да инхибира лактацията. Няма информация за проникването на разагилин в кърмата..

Ако е необходимо да се използва разагилин по време на кърмене, е необходимо да се съпоставят очакваните ползи за майката и бебето.

Странични ефекти

Следващият списък описва нежеланите реакции, за които се съобщава с повишена честота при плацебо контролирани проучвания при пациенти, получаващи 1 mg дневно разагилин (група разагилин - n = 149, група плацебо - n = 151).

Нежеланите реакции с разлики над 2% в сравнение с плацебо групата са показани с курсив. Честотата на разагилин / плацебо е показана в скоби в честотата на нежеланите реакции (% от пациентите).

Нежеланите реакции се разпределят в съответствие със следната честота: много често - най-малко 10%; често - най-малко 1%, но по-малко от 10%; рядко - не по-малко от 0,1%, но по-малко от 1%; рядко - не по-малко от 0,01%, но по-малко от 0,1%; много рядко - по-малко от 0,01%.

Инфекции, зарази: често - грип (4,7 / 0,7%).

Доброкачествени, злокачествени и неуточнени новообразувания (включително кисти и полипи): често - рак на кожата (1,3 / 0,7%).

От страна на кръвта и лимфната система: често - левкопения (1,3 / 0%).

От имунната система: често - алергия (1,3 / 0,7%).

От страна на метаболизма и храненето: рядко - загуба на апетит (0,7 / 0%).

Психични разстройства: често - депресия (5,4 / 2%), халюцинации (1,3 / 0,7%).

От нервната система: много често - главоболие (14,1 / 11,9%); рядко - мозъчно-съдов инцидент (0,7 / 0%).

От страната на зрителния орган: често - конюнктивит (2,7 / 0,7%).

От страната на органа на слуха и равновесието: често - световъртеж (2.7 / 1.3%).

От страната на сърцето: често - ангина пекторис (1,3 / 0%); рядко - миокарден инфаркт (0,7 / 0%).

От дихателната система, гърдите и медиастиналните органи: често - ринит (3,4 / 0,7%).

От храносмилателната система: често - подуване на корема (1,3 / 0%).

От страна на кожата и подкожните тъкани: често - дерматит (2/0%); рядко - везикулозно-булозен обрив (0,7 / 0%).

От страна на мускулно-скелетната и съединителната тъкан: често - мускулно-скелетна болка (6,7 / 2,6%), болка във врата (2,7 / 0%), артрит (1,3 / 0,7%).

От бъбреците и пикочните пътища: често - уриниране (1,3 / 0,7%).

Общи разстройства и нарушения на мястото на инжектиране: често - треска (2,7 / 1,3%), неразположение (2/0%).

Когато се използва като допълнителна терапия

Следващият списък включва нежелани реакции, които са докладвани с повишена честота при плацебо-контролирани проучвания при пациенти, получаващи 1 mg дневно разагилин (група разагилин n = 380, плацебо група n = 388). Честотата на разагилин / плацебо е показана в скоби в честотата на нежеланите реакции (% от пациентите).

Нежеланите реакции се разпределят в съответствие със следната честота: много често - най-малко 10%; често - най-малко 1%, но по-малко от 10%; рядко - не по-малко от 0,1%, но по-малко от 1%; рядко - не по-малко от 0,01%, но по-малко от 0,1%; много рядко - по-малко от 0,01%.

Доброкачествени, злокачествени и неуточнени неоплазми (включително кисти и полипи): рядко - кожен меланом (0,5 / 0,3%).

От страна на метаболизма и храненето: често - загуба на апетит (2,4 / 0,8%).

Психични разстройства: често - халюцинации (2,9 / 2,1%), нарушени сънища (2,1 / 0,8%); рядко - объркване (0.8 / 0.5%).

От нервната система: много често - дискинезия (10,5 / 6,2%); често - дистония (2,4 / 0,8%), синдром на карпалния тунел (1,3 / 0%), дисбаланс (1,6 / 0,3%); рядко - мозъчно-съдов инцидент (0,5 / 0,3%).

От страна на сърцето: рядко - ангина пекторис (0,5 / 0%).

От съдовете: често - ортостатична хипотония (3,9 / 0,8%).

От храносмилателната система: често - коремна болка (4,2 / 1,3%), запек (4,2 / 2,1%), гадене и повръщане (8,4 / 6,2%), сухота в устата (3.4 / 1.8%).

От страна на кожата и подкожните тъкани: често - обрив (1,1 / 0,3%).

От страна на мускулно-скелетната и съединителната тъкан: често - артралгия (2,4 / 2,1%), болка във врата (1,3 / 0,5%).

Резултати от изследванията: често - загуба на тегло (4,5 / 1,5%).

Наранявания, отравяния и усложнения на процедурите: често - пада (4.7 / 3.4%).

При болестта на Паркинсон се появяват халюцинации и объркване. Според опита след регистрация, тези симптоми са наблюдавани при пациенти с болестта на Паркинсон, които са получавали разагилин.

Сериозни нежелани реакции, които възникват при едновременна употреба на SSRIs, SSRIs, трициклични / тетрациклични антидепресанти и МАО инхибитори са добре известни. В периода след регистрация са съобщени случаи на развитие на серотонинов синдром, изразяващ се в възбуда, объркване, твърдост, треска и миоклония при пациенти, които едновременно са приемали антидепресанти / SSRI и разагилин.

При клинични проучвания на разагилин едновременната му употреба с флуоксетин или флувоксамин не е разрешена. В указаните дози обаче са разрешени следните антидепресанти: амитриптилин - не повече от 50 mg / ден, тразодон - не повече от 100 mg / ден, циталопрам - не повече от 20 mg / ден, сертралин - не повече от 100 mg / ден и пароксетин - не повече от 30 mg / ден В клинична изследователска програма, в която разагилин е използван едновременно с трициклични антидепресанти (115 пациенти) и SSRIs / SSRIs (141 пациенти), няма случаи на серотонинов синдром.

При употреба на разагилин в периода след регистрация се съобщава за повишаване на кръвното налягане, включително редки случаи на хипертонични кризи, при пациенти, употребяващи неопределено количество храни, богати на тирамин в диетата.

Известни са случаи на лекарствени взаимодействия с едновременната употреба на МАО инхибитори със симпатомиметични лекарства.

В периода след регистрация е докладван случай на повишаване на кръвното налягане при пациент, който е използвал офталмологичен вазоконстриктор тетрахидрозолин и е бил едновременно лекуван.

специални инструкции

Употребата на Azilect в препоръчителната терапевтична доза не причинява „синдром на тирамина“ („ефект на сиренето“), който позволява на пациентите да използват храни, съдържащи значителни количества тирамин (включително сирене, шоколад) без ограничения..

Влияние върху способността за управление на превозни средства и работа с оборудване, изискващо повишена концентрация на вниманието. Не е проведено проучване на ефекта на разагилин върху шофирането на автомобили и управлението на други механизми.

Въпреки това, предвид възможността за значителни странични ефекти от централната нервна система, по време на лечението с Azilekt трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и бързина на психомоторните реакции.

взаимодействие

Едновременната употреба на разагилин с други МАО инхибитори, включително с лекарства и хранителни добавки, съдържащи перфорирана жълт кантарион, е противопоказан, защото съществува риск от развитие на тежка хипертонична криза поради неселективното инхибиране на МАО.

Съобщават се сериозни нежелани реакции при едновременната употреба на петидин и МАО инхибитори, включително селективни МАО инхибитори -В. Едновременната употреба на разагилин и петидин е противопоказана.

Съобщава се за взаимодействието на МАО инхибиторите и симпатомиметичните лекарства при едновременната им употреба. Поради свойството на разагилин да инхибира МАО, едновременната употреба на разагилин със симпатомиметици, като деконгестанти или сложни анти-студени препарати за орална или назална употреба, съдържащи ефедрин или псевдоефедрин.

Съобщава се за взаимодействието на декстрометорфан и неселективни МАО инхибитори при едновременната им употреба. Поради свойството на разагилин да инхибира МАО, едновременната употреба на разагилин с декстрометорфан и комбинирани лекарства, които го съдържат, не се препоръчва.

Трябва да се избягва едновременната употреба на разагилин с флуоксетин или флувоксамин. Интервалът между отмяната на разагилин и началото на терапията с тези лекарства трябва да бъде най-малко 14 дни. След прекратяване на лечението с флуоксетин или флувоксамин (продължително Т_1/2 ) и началото на лечението с разагилин трябва да премине най-малко 5 седмици.

Информацията за едновременната употреба на SSRIs / SSRIs и разагилин в клиничните изпитвания е представена в раздел "Странични ефекти". Съобщава се за сериозни нежелани реакции при едновременна употреба на SSRIs, SSRIs, трициклични и тетрациклични антидепресанти с MAO инхибитори.Заради свойството на разагилин да инхибира МАО, трябва да се внимава, докато се използва със SSRIs, SSRIs, трициклични и тетрациклични антидепресанти..

При пациенти с болестта на Паркинсон, които дълго време получават леводопа, като допълнителна терапия леводопа не оказва съществен ефект върху клирънса на разагилин.

Изследванията in vitro показват, че основният ензим, участващ в метаболизма на разагилин, е изоензимът CYP1A2. Едновременната употреба на ципрофлоксацин и разагилин повишава AUC на последния с 83%. Едновременната употреба на разагилин и теофилин (субстрат на изоензима CYP1A2) не повлиява фармакокинетиката на нито един от тях. По този начин мощните инхибитори на изоензима CYP1A2 могат да променят плазмената концентрация на разагилин и да изискват внимателна едновременна употреба. Съществува риск, във връзка с индуцирането на изоензима CYP1A2 при пациенти с тютюнопушене, концентрацията на разагилин в кръвната плазма може да намалее.

Проучванията in vitro показват, че разагилин в концентрация 1 μg / ml (което е еквивалентно на концентрация над 160 пъти по-голяма от средната C_макс (5.9-8.5 ng / ml) след многократно приложение на 1 mg разагилин при пациенти с болестта на Паркинсон) не инхибира изоензимите CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. Това показва, че терапевтичните концентрации Razagilin, най-вероятно, не са обект на клинично значимо влияние на субстратите на посочените изоензими.

При едновременната употреба на ентакапон с разагилин клирънсът на последния се увеличава с 28%.

Клиничните проучвания на взаимодействието на тирамин и разагилин при доброволци и пациенти с болестта на Паркинсон (0,5–1 mg / ден разагилин или плацебо като допълнителна терапия за леводопа за 6 месеца, без да се ограничава приема на тирамин) показват, че всяко взаимодействие на разагилин и тирамин отсъства и разагилин може безопасно да се използва без ограничаване на тирамина в диетата.

свръх доза

Симптомите на предозиране на лекарството са подобни на тези при предозиране на безразборни инхибитори на МАО (включително артериална хипертония, постурална хипотония).

Лечение: няма специфичен антидот. Стомашна промивка, прием на активен въглен, симптоматична терапия.